F3681

2-フロイル-LIGRLO-アミド トリフルオロアセタート塩

≥97% (HPLC)

• 別名: 2-Fly, 2-f-LIGRLO-NH2, 2-fAP, 2-フロイル-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-Orn-NH2 トリフルオロアセタート塩, 2fLI, f-LIGRLO-NH2
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₆H₆₃N₁₁O₈ · xC₂HF₃O₂
• CAS番号: 729589-58-6
• 分子量: 777.95 (free base basis)
• MDL番号: MFCD03821022
• UNSPSCコード: 51111800
• PubChem Substance ID: 329799702
• NACRES: NA.32

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥97% (HPLC)
• フォーム: lyophilized powder
• 色: white
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: Cc1cc(C)c2c(N)c(sc2n1)C(=O)NCc3ccc(Cl)cc3
• InChI: 1S/C17H16ClN3OS/c1-9-7-10(2)21-17-13(9)14(19)15(23-17)16(22)20-8-11-3-5-12(18)6-4-11/h3-7H,8,19H2,1-2H3,(H,20,22)
• InChI Key: FPRULFHDSFKYBV-UHFFFAOYSA-N

詳細

詳細

2-フロイル-LIGRLO-アミド トリフルオロ酢酸i塩はプロテアーゼ活性化受容体2（PAR₂）作用剤として機能するペプチドであり、N-末端にフロイル基が付加されています。

アプリケーション

2-フロイル-LIGRLO-アミドトリフルオロ酢酸塩は、内皮前駆細胞（EPC）および一過性受容体電位型カチオンチャンネルサブファミリーVメンバー（TRPV4）でトランスフェクトされたHEK293t細胞において、プロテアーゼ活性化受容体2（PAR2）アゴニストとして使用される場合があります。

生物化学的／生理学的作用

2-フロイル-LIGRLO-アミド トリフルオロ酢酸塩はプロテアーゼ活性化受容体2（PAR₂）の非常に強力な作用剤です。 多数の PAR₂受容体を持つ KNRK細胞では、この作用剤が機能することによって細胞内 Ca²⁺レベルが上昇します。ラットを使用した研究によれば、この作用剤の働きによって動脈輪の弛緩が起こります（その態様は血管内皮に依存します）。

2-フロイル-LIGRLO-アミドは、プロテアーゼ活性化レセプター2(PAR2)の強力かつ選択的なアゴニストです。PAR-2の活性化はcAMPと細胞内Ca(2+)の上昇に関係します。イムノブロット解析により、PAR-2活性化に応答して上皮増殖因子レセプター(EGFR)チロシンキナーゼ、Src、Pyk2、cRaf、ERK1/2のリン酸化が上昇することが明らかにされています。2-フロイル-LIGRLO-アミド(製品番号S9317)はSLIGRL- NH2(製品番号S9317)のほぼ100倍の作用強度を有します。2-フロイル-LIGRLO-アミドは内皮依存性の弛緩と内皮非依存性の収縮の両方を引き起こします。カプサイシンで誘起される内臓痛覚の促通を遅延させ(6時間)、この効果はSLIGRL-NH2より強力です。こうした作用はトリプシンの結腸内投与でも再現されました。マウスに2-f-LIGRL-NH2を計6回セルレインと反復併用投与した結果、セルレインによる腹部痛覚過敏/アロディニアが野生型では消失し、PAR2ノックアウト型では消失しませんでした。野生型では、2-f-LIGRL-NH2の反復投与によりセルレイン誘発性膵炎が中程度に緩和されます。β-アレスチン存在下および非存在下では、用量依存的にCa2+の上昇を引き起こします。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H315,H319,H335
• 注意書き: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危険有害性の分類: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• ターゲットの組織: Respiratory system
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves