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Merck
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安全性情報

SML0539

Sigma-Aldrich

T863

≥98% (HPLC)

別名:

2-((1,4-trans)-4-(4-(4-Amino-7,7-dimethyl-7H-pyrimido[4,5-b][1,4]oxazin-6-yl)- phenyl)cyclohexyl)acetic acid, T-863, trans-4-[4-(4-Amino-7,7-dimethyl-7H-pyrimido[4,5-b][1,4]oxazin-6-yl)phenyl]-cyclohexaneacetic acid

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C22H26N4O3
CAS番号:
701232-20-4
分子量:
394.47
MDL番号:
MFCD11977270
UNSPSCコード:
51111800
PubChem Substance ID:
329825541
NACRES:
NA.77

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

色

white to beige

溶解性

DMSO: 15 mg/mL (clear solution)

保管温度

2-8°C

SMILES記法

CC1(C)Oc2ncnc(N)c2N=C1c3ccc(cc3)[C@@H]4CC[C@H](CC4)CC(O)=O

InChI

1S/C22H26N4O3/c1-22(2)19(26-18-20(23)24-12-25-21(18)29-22)16-9-7-15(8-10-16)14-5-3-13(4-6-14)11-17(27)28/h7-10,12-14H,3-6,11H2,1-2H3,(H,27,28)(H2,23,24,25)/t13-,14-

InChI Key

FUIYMYNYUHVDPT-HDJSIYSDSA-N

アプリケーション

T863 has been used as a diglyceride acyltransferase (DGAT1) inhibitor:
  • to provide the opportunity to precisely control the DGAT inhibition
  • to treat mouse embryonic fibroblasts (MEFs) to analyse lipid droplet biogenesis
  • to specifically block neutral lipid synthesis and lipid droplet formation in HT-1080 cells
  • to block lipid droplet (LD) formation

生物化学的／生理学的作用

T863 is an orally active, selective and potent DGAT1 (Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1) inhibitor that interacts with the acyl-CoA binding site of DGAT1, and inhibits triacylglycerol synthesis in cells. T863 causes weight loss, reduction in serum and liver triglycerides, and improved insulin sensitivity in obese mice.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML0539-25MG:
SML0539-BULK:
SML0539-5MG:
SML0539-VAR:

最新バージョンのいずれかを選択してください：

試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000355597
0000355597
0000320361
036M4723V

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Angela Castoldi et al.
Nature communications, 11(1), 4107-4107 (2020-08-17)
Foamy macrophages, which have prominent lipid droplets (LDs), are found in a variety of disease states. Toll-like receptor agonists drive triacylglycerol (TG)-rich LD development in macrophages. Here we explore the basis and significance of this process. Our findings indicate that
Exogenous monounsaturated fatty acids promote a ferroptosis-resistant cell state
Magtanong L, et al.
Cell Chemical Biology, 26(3), 420-432 (2019)
DGAT1-dependent lipid droplet biogenesis protects mitochondrial function during starvation-induced autophagy
Nguyen TB, et al.
Developmental Cell, 42(1), 9-21 (2017)
Jesus A Silvas et al.
bioRxiv : the preprint server for biology (2020-08-04)
Therapeutics targeting replication of SARS coronavirus 2 (SARS-CoV-2) are urgently needed. Coronaviruses rely on host membranes for entry, establishment of replication centers and egress. Compounds targeting cellular membrane biology and lipid biosynthetic pathways have previously shown promise as antivirals and
Lipid droplet formation in Mycobacterium tuberculosis infected macrophages requires IFN gamma/HIF-1alpha signaling and supports host defense
Knight M, et al.
PLoS Pathogens, 14(1), e1006874-e1006874 (2018)
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