SML1617

GSK2033

≥98% (HPLC)

• 別名: 2,4,6-トリメチル-N-[[3′-(メチルスルホニル)[1,1′-ビフェニル]-4-yl]メチル]-N-[[5-(トリフルオロメチル)-2-フラニル]メチル]ベンゼンスルホンアミド
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₉H₂₈F₃NO₅S₂
• CAS番号: 1221277-90-2
• 分子量: 591.66
• MDL番号: MFCD28396416
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329825503
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 3 mg/mL, clear (warmed)
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: CS(C1=CC=CC(C2=CC=C(CN(S(C3=C(C)C=C(C)C=C3C)(=O)=O)CC4=CC=C(C(F)(F)F)O4)C=C2)=C1)(=O)=O
• InChI: 1S/C29H28F3NO5S2/c1-19-14-20(2)28(21(3)15-19)40(36,37)33(18-25-12-13-27(38-25)29(30,31)32)17-22-8-10-23(11-9-22)24-6-5-7-26(16-24)39(4,34)35/h5-16H,17-18H2,1-4H3
• InChI Key: PSOXOVKYGWBTPB-UHFFFAOYSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

GSK2033は、免疫応答性GR（GC受容体）標的遺伝子を変化させることなく、GC（グルココルチコイド）により刺激された糖新生遺伝子発現を阻止することができます。 肝臓遺伝子発現を変化させることのできる複数の核内受容体を標的にするのに役立ちます。

GSK2033は、核内受容体である肝臓X受容体（LXR）の拮抗薬であり、pIC50値はLXRαで7.0、LXRβで7.4です。マウスCD41 T細胞をGSK2033で処理することにより、細胞増殖およびTh1/Th2/Th17分化が促進されました。別の研究では、共役リノール酸（CLA）により誘導される排出タンパク質ATP結合カセットトランスポーターA1（ABCA1）の発現が、GSK2033とのプレインキュベーションにより完全になくなったことから、CLAが媒介するABCA-1発現の制御はLXRに依存していることが分かりました。

LXR拮抗薬

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable