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Merck

SML3692

Sigma-Aldrich

SSR149415

≥98% (HPLC)

別名:

(-)-(2S,4R)-1-[5-Chloro-1-[(2,4-dimethoxyphenyl)sulphonyl]-3-(2-methoxyphenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-3-yl]-4-hydroxy-N,N-dimethyl-2-pyrrolidine-carboxamide, (2S,4R)-1-[(3R)-5-Chloro-1-[(2,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]-2,3-dihydro-3-(2-methoxyphenyl)-2-oxo-1H-indol-3-yl]-4-hydroxy-N,N-dimethyl-2-pyrrolidinecarboxamide, Nelivaptan, SSR 149415, SSR-149415

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C30H32ClN3O8S
CAS番号:
分子量:
630.11
MDL番号:
UNSPSCコード:
51111800
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.21

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

-10 to -25°C

生物化学的/生理学的作用

SSR149415 is an orally active, selective vasopressin V1b receptor antagonist (human/rat Ki in nM = 1.5/1.3/V1b, 91/1050/V1a, 1412/2897/V2, 174/270/OT) that inhibits 30 nM AVP-induced Ca2+ response in human and rat V1b CHO transfectants (Ki = 1.26/2.0 nM). SSR149415 suppresses AVP-mediated physiological responses in vivo, including corticotropin secretion (1-30 mg/kg p.o. or i.p. in rats) upon exogenous AVP administration (0.3 µg/kg alone or 0.03 µg/kg with 0.1 µg corticoliberin/kg via i.v.), restraint stress-Induced corticotropin secretion (EC50 = 10 mg/kg i.p. in rats), and in a murine model of anxiety (four-plate test; 1-10 mg/kg i.p. or 3-10 mg/kg p.o. acute or 10 mg/kg/day p.o.).

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML3692-BULK:
SML3692-5MG:
SML3692-25MG:
SML3692-VAR:


試験成績書(COA)

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Identification of avian vasotocin receptor subtype-specific antagonists involved in the stress response of the chicken, Gallus gallus
Journal of Biomolecular Structure & Dynamics, 37(7), 1685-1699 (2019)
The role of the vasopressin system and dopamine D1 receptors in the effects of social housing condition on morphine reward
Drug and Alcohol Dependence, 188, 113-118 (2018)
Differential activation of arginine-vasopressin receptor subtypes in the amygdaloid modulation of anxiety in the rat by arginine-vasopressin
Psychopharmacology, 235(4), 1015-1027 (2018)
Anxiolytic- and antidepressant-like effects of the non-peptide vasopressin V1b receptor antagonist, SSR149415, suggest an innovative approach for the treatment of stress-related disorders
Proceedings of the National Academy of Sciences of the USA, 99(9), 6370-6375 (2002)
Carol A Dannenhoffer et al.
Psychopharmacology, 235(10), 3065-3077 (2018-08-25)
Adolescent intermittent ethanol exposure (AIE) produces lasting, sex-specific social anxiety-like alterations in male, but not female rats. Oxytocin (OXT) and vasopressin (AVP) brain systems play opposite roles in regulating social preference/avoidance, with OXT increasing approach to, and AVP increasing avoidance

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