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Merck
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主要文書

5.05315

Sigma-Aldrich

A 438079

別名:

A 438079, 3-((5-(2,3-dichlorophenyl)-1H-tetrazol-1-yl)methyl)pyridine hydrochloride, P2X7 Purinergic Receptor Antagonist, A 438079, A438079, A-438079

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C13H9Cl2N5 · xHCl
CAS番号:
分子量:
306.15 (free base basis)
UNSPSCコード:
12352200

アッセイ

≥99% (HPLC)

品質水準

形状

solid

メーカー/製品名

Calbiochem®

保管条件

OK to freeze
protect from light

off-white

溶解性

DMSO: 100 mM

保管温度

2-8°C

InChI

1S/C13H9Cl2N5.ClH/c14-11-5-1-4-10(12(11)15)13-17-18-19-20(13)8-9-3-2-6-16-7-9;/h1-7H,8H2;1H

InChI Key

MBTJFFMIPPMRGR-UHFFFAOYSA-N

詳細

A potent, competitive, and selective antagonist of P2X7 purinergic receptor (pIC50 = 6.5 nM and 6.9 nM for rat and human P2X7 receptor, respectively). Shown to reduce ATP-induced reactive oxygen species formation in MEL cells by about 87% (~10 µM) and blocks BzATP-stimulated changes in intracellular calcium concentrations (IC50 = 100 and 300 nM at rat and human P2X7 receptors, respectively.

生物化学的/生理学的作用

Primary Target
P2X₇

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

再構成

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

その他情報

Donnelly-Roberts, et al., 2007, Br. J. Pharmacol.101, 571.

Wang B, et al., 2013, Purinergic Signal.9, 101.

法的情報

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


試験成績書(COA)

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D L Donnelly-Roberts et al.
British journal of pharmacology, 151(5), 571-579 (2007-05-02)
ATP-sensitive P2X(7) receptors are localized on cells of immunological origin including peripheral macrophages and glial cells in the CNS. Activation of P2X(7) receptors leads to rapid changes in intracellular calcium concentrations, release of the proinflammatory cytokine interleukin-1beta and following prolonged
Bin Wang et al.
Purinergic signalling, 9(1), 101-112 (2012-09-28)
The presence of P2X7 on erythroid cells is well established, but its physiological role remains unclear. The current study aimed to determine if P2X7 activation induces reactive oxygen species (ROS) formation in murine erythroleukaemia (MEL) cells, a commonly used erythroid

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