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Merck

565794

Sigma-Aldrich

β-Secretase Inhibitor IV

InSolution, ≥95%

別名:

InSolution β-Secretase Inhibitor IV, N-(1 S, 2 R)-1-Benzyl-3-(cyclopropylamino)-2-hydroxypropyl)-5-(methyl(methylsulfonyl)amino-Nʹ-((1 R)-1-phenylethyl)isophthalamide

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C31H38N4O5S
CAS番号:
分子量:
578.72
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.54

品質水準

アッセイ

≥95% (HPLC)

形状

liquid

メーカー/製品名

Calbiochem®

保管条件

OK to freeze
avoid repeated freeze/thaw cycles
desiccated (hygroscopic)
protect from light

輸送温度

dry ice

保管温度

−70°C

SMILES記法

O=C(C1=CC(C(N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)[C@H](O)CNC3CC3)=O)=CC(N(S(C)(=O)=O)C)=C1)N[C@H](C)C4=CC=CC=C4

InChI

1S/C31H38N4O5S/c1-21(23-12-8-5-9-13-23)33-30(37)24-17-25(19-27(18-24)35(2)41(3,39)40)31(38)34-28(16-22-10-6-4-7-11-22)29(36)20-32-26-14-15-26/h4-13,17-19,21,26,28-29,32,36H,14-16,20H2,1-3H3,(H,33,37)(H,34,38)/t21-,28+,29-/m1/s1

InChI Key

VPNIQGRFZCTBEZ-SPTGULJVSA-N

詳細

A cell-permeable isophthalamide compound containing hydroxyethylamine motif that binds to BACE-1 active site and potently blocks its proteolytic activity (IC50 = 15 nM for BACE-1, human and 29 nM for sAPP_NF in HEK293-APPNFEV cells). Displays greater selectivity over other aspartyl proteases (IC50 = 0.23 µM, 7.6 µM and >50 µM for BACE-2, cathepsin D, and renin, respectively). The solid form of this compound (Cat. No. 565788) is also available.

生物化学的/生理学的作用

Cell permeable: yes
Primary Target
β-Secretase
Reversible: yes
Target IC50: 15 nM for BACE-1, human and 29 nM for sAPP_NF in HEK293-APPNFEV cells

包装

Packaged under inert gas

警告

Toxicity: Irritant (B)

物理的形状

A 10 mM (500 µg/86.4 µL) solution of β-Secretase Inhibitor IV (Cat. No. 565788) in DMSO.

再構成

Following initial thaw, aliquot and freeze (-70°C). Aliquots are stable for up to 6 months at -70°C. For short term storage, aliquots are stable for up to 3 months at -20°C.

その他情報

Stachel, S.J., et al. 2004. J. Med. Chem.47, 6447.

法的情報

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

保管分類コード

10 - Combustible liquids

WGK

WGK 1

引火点(°F)

188.6 °F - closed cup - (refers to pure substance)

引火点(℃)

87 °C - closed cup - (refers to pure substance)


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

消防法

第4類:引火性液体
第三石油類
危険等級III
非水溶性液体

Jan Code

565794-500UG:


試験成績書(COA)

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Diana Scholz et al.
Journal of neurochemistry, 147(2), 256-274 (2018-05-29)
The initial step in the amyloidogenic cascade of amyloid precursor protein (APP) processing is catalyzed by beta-site APP-cleaving enzyme (BACE), and this protease has increased activities in affected areas of Alzheimer's disease brains. We hypothesized that altered APP processing, because

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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