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Merck

C8874

Sigma-Aldrich

CGP-37157

≥98% (HPLC), powder

別名:

7-クロロ-5-(2-クロロフェニル)-1,5-ジヒドロ-4,1-ベンゾチアゼピン-2(3H)-オン

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C15H11Cl2NOS
CAS番号:
分子量:
324.22
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.25

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

white

溶解性

DMSO: ≥20 mg/mL

保管温度

2-8°C

SMILES記法

Clc1ccc2NC(=O)CSC(c3ccccc3Cl)c2c1

InChI

1S/C15H11Cl2NOS/c16-9-5-6-13-11(7-9)15(20-8-14(19)18-13)10-3-1-2-4-12(10)17/h1-7,15H,8H2,(H,18,19)

InChI Key

KQEPIRKXSUIUTH-UHFFFAOYSA-N

詳細

CGP-37157は、クロナゼパムから導出されるベンゾチアゼピン化合物です。 この化合物はサクロ/小胞体 Ca2+ ATPase(SERCA)拮抗剤として、また、リアノジン受容体チャンネル(RyR)作動剤として機能します。CGP-37157は平滑筋、心筋、および骨格筋細胞内でのカルシウム信号伝達を調節します。

アプリケーション

CGP-37157はミトコンドリアのNa-Ca交換体(mNCX)阻害剤として使用されており、その目的は正常ミトコンドリアにおける樹状突起スパイン形成を維持するカルシウムの動的機能を調べることにあります。

生物化学的/生理学的作用

ミトコンドリアのNa+/Ca2+交換に特異的に作用する阻害剤は、筋小胞体のカルシウムにより刺激されたATPaseばかりでなく、おそらくは他のカルシウムチャンネルにも同様に機能します。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

C8874-5MG:
C8874-VAR:
C8874-25MG:
C8874-BULK:


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Michael Patterson et al.
The Journal of general physiology, 129(1), 29-56 (2006-12-28)
Many models have been developed to account for stimulus-evoked [Ca(2+)] responses, but few address how responses elicited in specific cell types are defined by the Ca(2+) transport and buffering systems that operate in the same cells. In this study, we
CGP-37157 inhibits the sarcoplasmic reticulum Ca2+ ATPase and activates ryanodine receptor channels in striated muscle
Neumann JT, et al.
Molecular Pharmacology, 79(1), 141-147 (2011)
Cyclophilin D regulates neuronal activity-induced filopodiagenesis by fine-tuning dendritic mitochondrial calcium dynamics
Sui S, et al.
Journal of Neurochemistry (2018)
Cheng Wei Lu et al.
Neurochemistry international, 140, 104845-104845 (2020-09-11)
Indole-3-carbinol (I3C), found in cruciferous vegetables, has been proposed to exhibit neuroprotective effects. This study aimed to investigate the effect of the I3C derivative [1(4-chloro-3-nitrobenzenesulfonyl)-1H-indol-3-yl]-methanol (CIM), which has superior pharmacokinetic properties to I3C, on glutamate release in rat cerebrocortical nerve
Jake T Neumann et al.
Molecular pharmacology, 79(1), 141-147 (2010-10-07)
7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2(3H)-one [CGP-37157 (CGP)], a benzothiazepine derivative of clonazepam, is commonly used as a blocker of the mitochondrial Na+/Ca²+ exchanger. However, evidence suggests that CGP could also affect other targets, such as L-type Ca²+ channels and plasmalemma Na+/Ca²+ exchanger. Here, we

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