E9137

ヒト、ラットエンドセリン3

≥97% (HPLC), powder

• 別名: ET-3
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₂₁H₁₆₈N₂₆O₃₃S₄
• CAS番号: 117399-93-6
• 分子量: 2643.04
• MDL番号: MFCD00076378
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24894690
• NACRES: NA.32

特性

• 品質水準: 200
• アッセイ: ≥97% (HPLC)
• フォーム: powder
• 組成: Peptide content, ≥60%
• 色: white
• UniProtアクセッション番号: P13207; P14138
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: [H]N[C@H]1CSSC[C@H](NC(=O)[C@H](Cc2ccc(O)cc2)NC(=O)[C@H](Cc3ccc(O)cc3)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H]4CSSC[C@H](NC(=O)[C@@H](NC1=O)[C@H](C)O)C(=O)N[C@@H](Cc5ccccc5)C(=O)N[C@@H]([C@H](C)O)C(=O)N[C@@H](Cc6ccc(O)cc6)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N4)C(C)C)C(=O)N[C@@H](Cc7cnc[nH]7)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](Cc8c[nH]c9ccccc89)C(O)=O
• InChI: 1S/C121H168N26O33S4/c1-11-62(7)97(117(175)139-89(121(179)180)49-70-53-126-77-25-17-16-24-75(70)77)145-118(176)98(63(8)12-2)144-112(170)88(52-95(157)158)136-105(163)81(44-60(3)4)131-109(167)86(50-71-54-125-59-127-71)134-113(171)90-56-182-181-55-76(124)101(159)146-99(64(9)148)120(178)142-91-57-183-184-58-92(115(173)143-96(61(5)6)116(174)137-84(48-69-32-38-74(152)39-33-69)107(165)132-82(108(166)141-90)46-67-28-34-72(150)35-29-67)140-104(162)80(40-41-93(153)154)130-102(160)78(26-18-20-42-122)129-110(168)87(51-94(155)156)135-103(161)79(27-19-21-43-123)128-106(164)83(47-68-30-36-73(151)37-31-68)138-119(177)100(65(10)149)147-111(169)85(133-114(91)172)45-66-22-14-13-15-23-66/h13-17,22-25,28-39,53-54,59-65,76,78-92,96-100,126,148-152H,11-12,18-21,26-27,40-52,55-58,122-124H2,1-10H3,(H,125,127)(H,128,164)(H,129,168)(H,130,160)(H,131,167)(H,132,165)(H,133,172)(H,134,171)(H,135,161)(H,136,163)(H,137,174)(H,138,177)(H,139,175)(H,140,162)(H,141,166)(H,142,178)(H,143,173)(H,144,170)(H,145,176)(H,146,159)(H,147,169)(H,153,154)(H,155,156)(H,157,158)(H,179,180)/t62-,63-,64?,65?,76-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,96-,97-,98-,99-,100-/m0/s1
• InChI Key: OQGZWNZGVYLIFX-XKIQDWPYSA-N
• 遺伝子情報: human ... EDN3(1908) ; rat ... Edn3(366270)

詳細

Amino Acid Sequence

Cys-Thr-Cys-Phe-Thr-Tyr-Lys-Asp-Lys-Glu-Cys-Val-Tyr-Tyr-Cys-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp [Disulfide Bridges: 1-15; 3-11]

詳細

エンドセリン3（ET3）はエンドセリンペプチドファミリー（ET-1、-2、-3の3つのメンバーを含む）に属します。これらは、前駆体として合成される、アミノ酸21個から成るペプチドです。プロテアーゼによる切断を受けて、生物活性ペプチドに変換されます。エンドセリン受容体はETRA及びETRBと呼ばれる2つがあり、ET3はETRBに結合します。ヒトの小腸と結腸に局在します。

アプリケーション

また、エンドセリン3は、腸内NCC（eNCC）遊走ex vivoアッセイにおけるエンドセリン受容体B型（EDNRB）のリガンドとしても使用されています。

ヒト、ラットエンドセリン3は、神経管移植片培養や、エンドセリン受容体の薬理学的研究に使用されています。

生物化学的／生理学的作用

エンドセリン3（ET3）は、パラクリン的及びオートクリン的に作用する血管収縮剤であり、腸粘膜固有層においてマスト細胞の脱顆粒を引き起こします。腸上皮細胞からのイオンの放出を引き起こします。急性及び慢性の腸炎において、過剰発現されます。結腸癌においても発現が増加し、細胞の増殖と生存を支持します。結腸の恒常性に関与している可能性があり、杯細胞の生存と増殖に不可欠です。マウスにおいては、神経堤（NC）に由来する色素細胞の発生に不可欠です。転移性黒色腫において、発現が調節解除されています。

血管内皮細胞に由来する強力な血管収縮剤であり、ET_Bエンドセリン受容体に対する望ましいアゴニストです。VEGFの産生を誘導します。

安全性情報

• 保管分類コード: 6.1A - Combustible acute toxic Cat. 1 and 2 / very toxic hazardous materials
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable