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Merck

PZ0367

Sigma-Aldrich

PF-02413873

≥98% (HPLC)

別名:

4-[3-Cyclopropyl-1-(mesylmethyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl]oxy-2,6-dimethylbenzonitrile, 4-[[3-Cyclopropyl-5-methyl-1-[(methylsulfonyl)methyl]-1H-pyrazol-4-yl]oxy]-2,6-dimethyl-benzonitrile, PF 2413873, PF-2413873

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C18H21N3O3S
CAS番号:
分子量:
359.44
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

room temp

SMILES記法

CC1=C(C#N)C(C)=CC(OC2=C(C)N(CS(=O)(C)=O)N=C2C3CC3)=C1

InChI

1S/C18H21N3O3S/c1-11-7-15(8-12(2)16(11)9-19)24-18-13(3)21(10-25(4,22)23)20-17(18)14-5-6-14/h7-8,14H,5-6,10H2,1-4H3

InChI Key

QSFGZNVRVZHUGV-UHFFFAOYSA-N

生物化学的/生理学的作用

PF-02413873 is a potent, selective and fully competitive non-steroidal progesterone receptor (PR) antagonist that blocks progesterone binding and PR nuclear translocation. PF-02413873 suppresses endometrial growth in the macaque and human.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


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Peter J Bungay et al.
Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals, 39(8), 1396-1405 (2011-05-06)
The recently discovered selective nonsteroidal progesterone receptor (PR) antagonist 4-[3-cyclopropyl-1-(methylsulfonylmethyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl]oxy-2,6-dimethylbenzonitrile (PF-02413873) was characterized in metabolism studies in vitro, in preclinical pharmacokinetics in rat and dog, and in an initial pharmacokinetic study in human volunteers. Clearance (CL) of PF-02413873 was found
David C Howe et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 339(2), 642-653 (2011-08-19)
There is considerable ongoing investment in the research and development of selective progesterone receptor (PR) modulators for the treatment of gynecological conditions such as endometriosis. Here, we provide the first report on the clinical evaluation of a nonsteroidal progesterone receptor

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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