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品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
フォーム
powder
色
white to beige
溶解性
DMSO: ≥2 mg/mL (warmed)
保管温度
−20°C
SMILES記法
COc1cccc(OC)c1-c2cc(nn2-c3ccnc4cc(Cl)ccc34)C(=O)NC5(C6CC7CC(C6)CC5C7)C(O)=O
InChI
1S/C32H31ClN4O5/c1-41-27-4-3-5-28(42-2)29(27)26-16-24(36-37(26)25-8-9-34-23-15-21(33)6-7-22(23)25)30(38)35-32(31(39)40)19-11-17-10-18(13-19)14-20(32)12-17/h3-9,15-20H,10-14H2,1-2H3,(H,35,38)(H,39,40)
InChI Key
DYLJVOXRWLXDIG-UHFFFAOYSA-N
遺伝子情報
human ... NTSR1(4923)
アプリケーション
SR48692は、ニューロテンシン高親和性受容体1（NTSR1)拮抗薬として、以下の用途に用いられています。
- 膠芽腫（GBM）細胞におけるNTSR1の機能を検討に
- in vivoでの胆汁酸(BA）取り込み調節におけるニューロテンシン（NT）の役割の解明
- マウスにおけるNTSR1とNTSR2の関与の比較検討
生物化学的／生理学的作用
SR 48692は、高親和性かつ経口でバイオアベイラブルであり、選択的な非ペプチドNT1ニューロテンシン受容体アンタゴニストであり、HT-29ヒト大腸癌細胞株においてニューロテンシン誘発カルシウムの動員（pA2 8.13）をアンタゴナイズし、前頭前皮質においてニューロテンシンのGABA上昇能をブロックします。
SR 48692は、高親和性かつ経口でバイオアベイラブルであり、選択的な非ペプチドNT1ニューロテンシン受容体アンタゴニストです。
特徴および利点
この化合物はHandbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル変換ハンドブック）のNeurotensin Receptorsのページに取り上げられています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SML0278-25MG:
SML0278-BULK:
SML0278-VAR:
SML0278-5MG:
最新バージョンのいずれかを選択してください：
試験成績書（COA）
Lot/Batch Number
James B Thomas et al.
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 19(5), 1438-1441 (2009-02-07)
In a search for nonpeptide agonists for the neurotensin receptor (NTR1), we replaced the adamantyl amino acid moiety found in the antagonist SR48692 (1a) with leucine and related alpha-alkylamino acids found in peptide agonists. When tested in a calcium mobilization
Kristóf László et al.
Behavioural brain research, 226(2), 597-600 (2011-09-29)
Tridecapeptide neurotensin (NT) acts as a neurotransmitter and/or neuromodulator and plays a role in learning and reinforcement. The central nucleus of amygdala (CeA), which is relatively rich in NT and neurotensin-1 receptors (NTS1), participates in the regulation of memory and
Fabiana G Costa et al.
Neuropeptides, 41(2), 83-91 (2007-02-06)
Psychostimulant-induced locomotor sensitization has been related to changes within the mesolimbic dopamine system and has been suggested to be useful to study mechanisms underlying drug craving. Neurotensin is a neuropeptide co-localized with dopamine in the mesolimbic system. The response to
Kristóf László et al.
Behavioural brain research, 208(2), 430-435 (2009-12-29)
In the central nervous system neurotensin (NT) acts as a neurotransmitter and neuromodulator. It was shown that NT has positive reinforcing effects after its direct microinjection into the ventral tegmental area. The central nucleus of amygdala (CeA), part of the
Dinah L Ramos-Ortolaza et al.
Brain research, 1280, 124-136 (2009-05-16)
Neurotensin (NT) is a neuropeptide involved in cocaine reward, and in learning and memory processes related to drug use within the mesolimbic dopamine (DA) system. Studies have demonstrated that NT receptor antagonists have potential as pharmacotherapeutical tools for cocaine abuse.
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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