M107

(+)-MK-801 マレイン酸水素塩

powder

• 別名: (5S,10R)-(+)-5-メチル-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン-5,10-イミン マレイン酸水素塩, ジゾシルピン マレイン酸水素塩
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₆H₁₅N · C₄H₄O₄
• CAS番号: 77086-22-7
• 分子量: 337.37
• EC Number: 278-614-5
• MDL番号: MFCD00082465
• UNSPSCコード: 12352209
• PubChem Substance ID: 24277988
• NACRES: NA.32

特性

• フォーム: powder
• 品質水準: 100
• 光学活性: [α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.)
• 色: white
• 溶解性: DMSO: >20 mg/mL; H₂O: 6 mg/mL; 0.1 M HCl: soluble; ethanol: soluble
• SMILES記法: [H]\C(=C(/[H])C(O)=O)C(O)=O.C[C@]12N[C@H](Cc3ccccc13)c4ccccc24
• InChI: 1S/C16H15N.C4H4O4/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15,17H,10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-,16+;/m1./s1
• InChI Key: QLTXKCWMEZIHBJ-PJGJYSAQSA-N
• 遺伝子情報: human ... GRIN1(2902) , GRIN2A(2903) , GRIN2B(2904) , GRIN2C(2905) , GRIN2D(2906) , GRIN3A(116443) , GRIN3B(116444) , GRINA(2907) ; mouse ... GRIN1(14810) , GRIN2A(14811) , GRIN2B(14812) , GRIN2C(14813) , GRIN2D(14814) , GRIN3A(242443) , GRIN3B(170483) , GRINA(66168) ; rat ... GRIN1(24408) , GRIN2A(24409) , GRIN2B(24410) , GRIN2C(24411) , GRIN2D(24412) , GRIN3A(191573) , GRIN3B(170796) , GRINA(266668)

詳細

詳細

(+)- MK-801マレイン酸水素は、非常に強力な選択的非競合性のNMDAグルタミン酸受容体アンタゴニストであり、NMDA受容体作動性イオンチャネルにおいて開口チャネル遮断薬として作用します。MK-801がGlu（40 Glu）受容体（NMDA受容体-イオンチャネル複合体）に2つの部位で結合すると、ニューロンは脱分極します。40 Gluは、脳の主要な興奮性神経伝達物質です。＠′＠MK-801は、受容体の結合部位PCPでイオンチャネルに結合します。受容体遮断は電位依存的に生じます。ジゾシルピンマレイン酸水素としても知られるMK-801は、抗不安特性と交感神経刺激特性の両方を有する効果的な抗けいれん薬です。（+）-MK-801マレイン酸水素は、モノアミン枯渇マウスの移動運動を刺激します。

アプリケーション

(+)-MK-801マレイン酸水素は、以下の実験的研究に使用されています：
これは、CIQ [(3-クロロフェニル) (6, 7-ジメトキシ-1-((4-メトキシフェノキシ）メチル)-3, 4-dihydroisoquinolin-2(1H)-イル)メタノン]の全身投与が、MK-801により刺激された統合失調症様行動に及ぼす効果を研究するためにマウスに注射されます。
また、NMDA (N-メチル-D-アスパラギン酸)受容体媒介rtPA(遺伝子組換え組織プラスミノゲン活性化因子）で増強された興奮毒性経路を遮断するために使用されています。
また、ゼブラフィッシュ（Danio rerio）におけるMK-801の効果を変える行動パフォーマンスを研究するために様々な用量で注射されます。
さらに、NMDA受容体を介した3-OH-GA-誘発性のニューロン障害を研究するためのNMDA受容体アンタゴニストとして使用されます。

生物化学的／生理学的作用

NMDA型グルタミン酸受容体の非常に強力で選択的な非競合的アゴニストです。オ-プンチャネルブロッカ-としてNMDA受容体作動性イオンチャネルで作用します。精神刺激薬およびエタノ-ルに対する行動感作を阻害します。

実験的研究では、MK-801が、方向特異的な方法で旋回行動に影響を及ぼし、ゼブラフィッシュにおける遊泳行動および場所嗜好性を変更することが示されています。MK-801の急性注射により、用量依存的にラット頭頂皮質における細胞外アセチルコリン（ACh）放出が増強されます。脳内血腫の場合、MK-801は、遺伝子組換え組織プラスミノゲン活性化因子（rtPA）凝血塊溶解後の遅発性浮腫を抑えるための強力なサプリメントとして機能する可能性があります。MK-801は社会的敗北ストレスモデルにおける抗うつ薬として機能しますが、長期間持続する効果はありません’。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)