SML0789

GI254023X

≥98% (HPLC), powder, ADAM10 metalloproteinase inhibitor

• 別名: (2R)-N-[(1S)-2,2-ジメチル-1-[(メチルアミノ)カルボニル]プロピル]-2-[(1S)-1-[ホルミル(ヒドロキシ)アミノ]エチル]-5-フェニルペンタンアミド, GI4023
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₁H₃₃N₃O₄
• CAS番号: 260264-93-5
• 分子量: 391.50
• MDL番号: MFCD19381832
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329825599
• NACRES: NA.77

特性

• product name: GI254023X, ≥98% (HPLC)
• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 15 mg/mL, clear
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: ON(C=O)[C@@H](C)[C@@H](CCCC1=CC=CC=C1)C(N[C@@H](C(C)(C)C)C(NC)=O)=O
• InChI: 1S/C21H33N3O4/c1-15(24(28)14-25)17(13-9-12-16-10-7-6-8-11-16)19(26)23-18(20(27)22-5)21(2,3)4/h6-8,10-11,14-15,17-18,28H,9,12-13H2,1-5H3,(H,22,27)(H,23,26)/t15-,17+,18+/m0/s1
• InChI Key: GHVMTHKJUAOZJP-CGTJXYLNSA-N

詳細

アプリケーション

GI254023Xは、ADAM10（ADAMメタロペプチダーゼドメイン10）を阻害するために使用されています。

生物化学的／生理学的作用

GI254023Xは、α-セクレターゼADAM10に対しADAM17（TACE）の100倍の選択性を有する強力かつ選択的なADAM10メタロプロテイナーゼインヒビターです。組換えTACE及びADAM10外部ドメインを用いた研究では、GI254023XのIC₅₀はADAM 10で5.3 nMであったのに対しTACEでは541 nMでした。

GI254023Xは、ADAM10（ADAMメタロペプチダーゼドメイン10）活性を遮断し、上皮細胞及び内皮細胞内のヒト白血球抗原（HLA）媒介細胞傷害性及び細胞外E‐カドヘリンの切断を減少させます。

GI254023Xは強力かつ選択的なADAM10メタロプロテイナーゼインヒビターです。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable