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品質水準
アッセイ
≥97% (HPLC)
フォーム
powder
光学活性
[α]/D +1.5 to +5°, c = 1.0 in DMSO
保管条件
desiccated
色
white to beige
溶解性
DMSO: 10 mg/mL, clear
保管温度
−20°C
SMILES記法
NC(NCCC[C@@H](C(O)=O)NC(COCC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2)=O)=N.FC(F)(C(O)=O)F
InChI
1S/C22H28N4O4.C2HF3O2/c23-22(24)25-13-7-12-19(21(28)29)26-20(27)15-30-14-18(16-8-3-1-4-9-16)17-10-5-2-6-11-17;3-2(4,5)1(6)7/h1-6,8-11,18-19H,7,12-15H2,(H,26,27)(H,28,29)(H4,23,24,25);(H,6,7)/t19-;/m0./s1
InChI Key
ZJRMPPVJAQWGEG-FYZYNONXSA-N
生物化学的/生理学的作用
SB290157は、好酸球、マクロファージ、およびマスト細胞の強力なケモタキシンである74のアミノ酸からなる炎症性ペプチドである補体C3a(アナフィラトキシン)受容体の選択的拮抗薬であり、骨芽細胞分化、血管新生、および脂質代謝に関与していることが最近確認されました。SB290157は、C5aRやその他の走化性GPCRと比べてC3aRに対する選択性があり、IC50は200 nMです。ヒト、ラット、モルモット、およびマウスにおいて効果的にC3aRを遮断します。SB290157は、マクロファージシグナル伝達を阻害するだけでなく、食餌性肥満、代謝機能不全、および脂肪細胞シグナル伝達を阻害することが確認されました。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
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試験成績書(COA)
Clinical and experimental immunology, 189(1), 60-70 (2017-03-16)
Complement activation has a deep pathogenic influence in immunoglobulin (Ig)A nephropathy (IgAN). C3a and C5a, small cleavage fragments generated by complement activation, are key mediators of inflammation. The fragments exert broad proinflammatory effects by binding to specific receptors (C3aR and
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