コンテンツへスキップ
Merck
すべての画像(1)

主要文書

すべての文書を表示

安全性情報

SML2355

Sigma-Aldrich

BIX02189

≥98% (HPLC)

別名:

(3Z)-3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide, (Z)-3-((3-((Dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-carboxamide, BIX 02189, BIX-02189

ログイン組織・契約価格を表示する
すべての画像(1)

About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C27H28N4O2
CAS番号:
1265916-41-3
分子量:
440.54
MDL番号:
MFCD18074528
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

色

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

−20°C

SMILES記法

CN(C)CC1=CC=CC(N/C(C2=CC=CC=C2)=C(C3=CC=C(C(N(C)C)=O)C=C3N4)\C4=O)=C1

InChI

1S/C27H28N4O2/c1-30(2)17-18-9-8-12-21(15-18)28-25(19-10-6-5-7-11-19)24-22-14-13-20(27(33)31(3)4)16-23(22)29-26(24)32/h5-16,28H,17H2,1-4H3,(H,29,32)/b25-24-

InChI Key

HOMJAAIVTDVQJA-IZHYLOQSSA-N

生物化学的／生理学的作用

ATP site-targeting, potent and selective MEK5 inhibitor with in vivo efficacy in murine models of atherosclerosis, cancer, and diabetes.
BIX02189 is an ATP site-targeting, potent and selective MEK5 inhibitor (IC50 =1.5 nM, [ATP] = 750 nM) with much reduced or no potency against 79 other kinases (CSF1R (FMS)/ERK5/Lck/Jak3/TGFβR1/RPS6KA6 (RSK4) IC50 = 46/59/250/440/580/990 nM, MEK1/MEK2/ERK2/JNK2/EGFR/STK16 IC50 >6.2 μM). BIX02189 blocks cellular ERK5, but not ERK1/2 or p38, phosphorylation induction (IC50 <1 μM in sorbitol-stimulated HeLa), as well as downstream MEF2C transcriptional activation (IC50 = 0.53/0.26 μM, MEK5/ERK5/MEF2C HeLa/HEK293 reporter cells). BIX02189 in vivo efficacies are demonstrated in murine models of atherosclerosis, cancer, and diabetes (10-20 mg/kg i.p.).

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML2355-BULK:
SML2355-VAR:
SML2355-25MG:
SML2355-5MG:

最新バージョンのいずれかを選択してください：

試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000218674

適切なバージョンが見つかりませんか。

特定のバージョンが必要な場合は、ロット番号またはバッチ番号で特定の証明書を検索できます。

COAを検索

以前この製品を購入いただいたことがある場合

文書ライブラリで、最近購入した製品の文書を検索できます。

文書ライブラリにアクセスする

Qi Zhao et al.
Oncotarget, 9(1), 1229-1236 (2018-02-09)
Diabetic retinopathy (DR) is a major complication of diabetes, and causes pathological changes in retina blood vessels, as the most common cause of vision loss. Extracellular-signal-regulated kinase 5 (ERK5) is the newest discovered member in the mitogen-activated protein kinases (MAPKs)
Seong Ji Park et al.
Cancer letters, 381(2), 314-322 (2016-08-21)
Transforming growth factor-β1 (TGF-β1) promotes tumor metastasis by inducing an epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) in cancer cells. In this study, we investigated the effects of BIX02189 and XMD8-92, pharmacologic inhibitors of the MEK5 [mitogen-activated protein kinase/extracellular-signal-regulated kinase (ERK)5] signaling pathway, on
Congde Chen et al.
Cell proliferation, 51(3), e12410-e12410 (2017-11-22)
Restoring a functional beta-cell mass is a fundamental goal in treating diabetes. A complex signalling pathway network coordinates the regulation of beta-cell proliferation, although a role for ERK5 in this network has not been reported. This question was addressed in
Huang-Joe Wang et al.
Frontiers in physiology, 8, 1095-1095 (2018-01-23)
Background and Aims: Endothelial dysfunction is a hallmark of cardiovascular diseases. The straight region of an artery is protected from atherosclerosis via its laminar blood flow and high shear stress. This study investigated the cytoprotective effects of a new laminar
Dae-Hwan Nam et al.
Molecules and cells, 40(7), 457-465 (2017-07-07)
Streptozotocin (STZ)-induced murine models of type 1 diabetes have been used to examine ER stress during pancreatic β-cell apoptosis, as this ER stress plays important roles in the pathogenesis and development of the disease. However, the mechanisms linking type 1
関連する文献をすべて表示

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

製品に関するお問い合わせはこちら（テクニカルサービス）