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Merck
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安全性情報

SML2718

Sigma-Aldrich

GSK503

≥98% (HPLC)

別名:

GSK 503, GSK-503, N-((4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide, N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C31H38N6O2
CAS番号:
1346572-63-1
分子量:
526.67
MDL番号:
MFCD28405142
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

色

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

[nH]1[c](c(c(cc1C)C)CNC(=O)c2c3c([n](cc3C)C(C)C)cc(c2)c4cnc(cc4)N5CCN(CC5)C)=O

InChI

1S/C31H38N6O2/c1-19(2)37-18-21(4)29-25(30(38)33-17-26-20(3)13-22(5)34-31(26)39)14-24(15-27(29)37)23-7-8-28(32-16-23)36-11-9-35(6)10-12-36/h7-8,13-16,18-19H,9-12,17H2,1-6H3,(H,33,38)(H,34,39)

InChI Key

HRDQQHUKUIKFHT-UHFFFAOYSA-N

生物化学的／生理学的作用

GSK503 is a potent and selective histone-lysine N-methyltransferase EZH2 (ENX1, KMT6) inhibitor (IC50/Kiapp = 8/3 nM/EZH2, 27 nM/Y641C, <5 nM/A677G, Y641F/H/N/S EZH2 mutants vs. 633/636 nM/EZH1) with >4,000-fold selectivity over other histone methyltransferases and little potency toward panels of histone acetylases/deacetylases, kinases, GPCR/channels/transporters. GSK503 reduces splenocyte H3K27me3 level and prevents post immunization germinal center (GC) formation (150 mg/kg/day i.p.; mice) with good pharmacokinetics in vivo. GSK503 abrogates the GC hyperplasia phenotype of Ezh2(Y641N) mice and suppresses human DLBCL xenografts tumor growth in mice.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML2718-BULK:
SML2718-5MG:
SML2718-25MG:
SML2718-VAR:

最新バージョンのいずれかを選択してください：

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Loredana Puca et al.
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A major hurdle in the study of rare tumors is a lack of existing preclinical models. Neuroendocrine prostate cancer is an uncommon and aggressive histologic variant of prostate cancer that may arise de novo or as a mechanism of treatment
Michael D Onken et al.
Science signaling, 11(546) (2018-09-06)
Constitutively active G protein α subunits cause cancer, cholera, Sturge-Weber syndrome, and other disorders. Therapeutic intervention by targeted inhibition of constitutively active Gα subunits in these disorders has yet to be achieved. We found that constitutively active Gαq in uveal
Marc-Werner Dobenecker et al.
The Journal of experimental medicine, 215(4), 1101-1113 (2018-03-11)
Differentiation and activation of T cells require the activity of numerous histone lysine methyltransferases (HMT) that control the transcriptional T cell output. One of the most potent regulators of T cell differentiation is the HMT Ezh2. Ezh2 is a key
Wendy Béguelin et al.
Nature communications, 8(1), 877-877 (2017-10-14)
The EZH2 histone methyltransferase is required for B cells to form germinal centers (GC). Here we show that EZH2 mediates GC formation through repression of cyclin-dependent kinase inhibitor CDKN1A (p21Cip1). Deletion of Cdkn1a rescues the GC reaction in Ezh2 -/-
Daniel Zingg et al.
Cancer cell, 34(1), 69-84 (2018-07-17)
Human melanomas frequently harbor amplifications of EZH2. However, the contribution of EZH2 to melanoma formation has remained elusive. Taking advantage of murine melanoma models, we show that EZH2 drives tumorigenesis from benign BrafV600E- or NrasQ61K-expressing melanocytes by silencing of genes

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