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Merck
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安全性情報

SML3180

Sigma-Aldrich

PZ15227

≥98% (HPLC)

別名:

4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-[4-[4-[4-[[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]methyl]-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-1-oxobutyl]-1-piperazinyl]-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]benzamide, PZ 15227

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C71H82ClF3N12O12S3
CAS番号:
2143464-25-7
分子量:
1484.13
UNSPSCコード:
12352200

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

色

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

CC1(C)CCC(C2=CC=C(Cl)C=C2)=C(CN3CCN(C4=CC=C(C(NS(C5=CC=C(N[C@@H](CSC6=CC=CC=C6)CCN7CCN(C(CCCN8C=C(COCCOCCNC9=C%10C(C(N(C%11CCC(NC%11=O)=O)C%10=O)=O)=CC=C9)N=N8)=O)CC7)C(S(C(F)(F)F)(=O)=O)=C5)(=O)=O)=O)C=C4)CC3)C1

InChI

1S/C71H82ClF3N12O12S3/c1-70(2)27-25-57(48-13-17-51(72)18-14-48)50(43-70)44-83-33-35-84(36-34-83)54-19-15-49(16-20-54)66(90)80-102(96,97)56-21-22-59(62(42-56)101(94,95)71(73,74)75)77-52(47-100-55-8-4-3-5-9-55)26-30-82-31-37-85(38-32-82)64(89)12-7-29-86-45-

InChI Key

OWEARFNXBBNNKR-ADXOFTSBSA-N

詳細

PZ15227 is a proteolysis targeting chimeras (PROTACs) based senolytic agent targeting BCL-XL protein. It is a derivative of ABT-263, a Bcl-2 family protein inhibitor. PZ15227 degrades Bcl-xl by recruiting celebron (CRBN) E3 ligase in senescent cells but not in platelets. Comparative to its parent compound, PZ15227 is less toxic to human platelets because of low CRBN expression in platelets.

生物化学的／生理学的作用

Bcl-xl specific PROTAC that potently targets Bcl-xl for degradation by cereblon E3 ligase

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML3180-25MG:
SML3180-VAR:
SML3180-5MG:
SML3180-BULK:

最新バージョンのいずれかを選択してください：

試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000176059
0000176058

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PROTACs are effective in addressing the platelet toxicity associated with BCL-XL inhibitors
Zhang P, et al.
Exploration of targeted anti-tumor therapy, 1(4), 259-272 (2020)
Ryan Kolb et al.
Nature communications, 12(1), 1281-1281 (2021-02-26)
Regulatory T cells (Tregs) play an important role in maintaining immune homeostasis and, within tumors, their upregulation is common and promotes an immunosuppressive microenvironment. Therapeutic strategies that can eliminate Tregs in the tumor (i.e., therapies that do not run the
Ha-Neui Kim et al.
JCI insight, 5(19) (2020-09-02)
In aging mice, osteoclast number increases in cortical bone but declines in trabecular bone, suggesting that different mechanisms underlie age-associated bone loss in these 2 compartments. Osteocytes produce the osteoclastogenic cytokine RANKL, encoded by Tnfsf11. Tnfsf11 mRNA increases in cortical
Yonghan He et al.
Nature communications, 11(1), 1996-1996 (2020-04-26)
Small molecules that selectively kill senescent cells (SCs), termed senolytics, have the potential to prevent and treat various age-related diseases and extend healthspan. The use of Bcl-xl inhibitors as senolytics is largely limited by their on-target and dose-limiting platelet toxicity.

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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