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SML3480

Sigma-Aldrich

ULK-101

≥98% (HPLC)

동의어(들):

(S)-N-(1-cyclopropyl-2,2,2-trifluoroethyl)-4-(6-(4-fluorophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)thiophene-2-carboxamide, N-[(1S)-1-Cyclopropyl-2,2,2-trifluoroethyl]-4-[6-(4-fluorophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-2-thiophenecarboxamide, ULK 101, ULK101

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C22H16F4N4OS
CAS Number:
Molecular Weight:
460.45
MDL number:
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

양식

powder

색상

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

저장 온도

-10 to -25°C

SMILES string

FC(F)(F)[C@H](C1CC1)NC(C2=CC(C3=C4N(N=C3)C=C(C5=CC=C(C=C5)F)C=N4)=CS2)=O

InChI

1S/C22H16F4N4OS/c23-16-5-3-12(4-6-16)15-8-27-20-17(9-28-30(20)10-15)14-7-18(32-11-14)21(31)29-19(13-1-2-13)22(24,25)26/h3-11,13,19H,1-2H2,(H,29,31)/t19-/m0/s1

InChI key

PFZRXJIYAFANHP-IBGZPJMESA-N

생화학적/생리학적 작용

Potent and selective ULK1 inhibitor that sensitizes cancer cells to nutrient stress by suppressing autophagy induction and autophagic flux.
ULK-101 is a potent and selective ULK1 inhibitor (ULK1/2 IC50 = 8.3/30 nM) that inhibits ULK1-dependent cellular Beclin 1 phosphorylation (pSer15 IC50 = 390 nM) with greater kinome selectivity (4 off-target hits using a 327-kinase panel) and potency than SBI-0206965 (IC50 = 38 nM/cell-free ULK1 kinase assay, 2.4 μM/cellular Beclion 1 pSer15). ULK-101 sensitizes cells to nutrient stress in U2OS (EC50 = 6.3 μM vs. 22.3 μM with full media) and in KRAS mutant lung cancer cultures (full media/nutrient withdrawal EC50 ratio >5) by suppressing autophagy induction and autophagic flux.

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


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