D0196

ドキセルカルシフェロール

≥98% (HPLC), solubility: >10 mg/mL in DMSO

• 別名: (5Z,7E,22E)-9,10-セコエルゴスタ-5,7,10(19),22-テトラエン-1α,3β-ジオール, 1α-OHD2, 1α-ヒドロキシエルゴカルシフェロール, 1-α-ヒドロキシビタミンD2, 1-ヒドロキシエルゴカルシフェロール, TSA 840
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₈H₄₄O₂
• CAS番号: 54573-75-0
• 分子量: 412.65
• MDL番号: MFCD00871065
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329798592
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 保管条件: desiccated
• 溶解性: DMSO: >10 mg/mL
• 輸送温度: wet ice
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: CC(C)[C@@H](C)\C=C\[C@@H](C)[C@H]1CC[C@H]2C(\CCC[C@]12C)=C\C=C3\C[C@@H](O)C[C@H](O)C3=C
• InChI: 1S/C28H44O2/c1-18(2)19(3)9-10-20(4)25-13-14-26-22(8-7-15-28(25,26)6)11-12-23-16-24(29)17-27(30)21(23)5/h9-12,18-20,24-27,29-30H,5,7-8,13-17H2,1-4,6H3/b10-9+,22-11+,23-12-/t19-,20+,24+,25+,26-,27-,28+/m0/s1
• InChI Key: HKXBNHCUPKIYDM-CGMHZMFXSA-N
• 遺伝子情報: human ... VDR(7421)

詳細

生物化学的／生理学的作用

ドキセルカルシフェロールはビタミンD2のアナログで、ビタミンD受容体アクチベーター(VDRA)です。ドキセルカルシフェロールはプロホルモンとして作用し、1α, 25-ヒドロキシビタミンD2へと生体内活性化されるためには肝臓内で25-ヒドロキシル化される必要があります。透析成人患者を対象としたピボタル試験ではプラセボ治療に比べて二次性副甲状腺機能亢進症のコントロールに有効であり、1次IMA-PTHが300 pg/mL未満の過度の抑制や高カルシウム血症の発症がないことも実証されています。また、ドキセルカルシフェロールはステージ3～4の成人CKD患者において二次性副甲状腺機能亢進症のコントロールに有効であることが明らかにされています。

Doxercalciferol is a vitamin D₂ analog that acts as a pro-hormone, activated in the liver to 1α,25-dihydroxyvitamin D₂. Despite its relatively low affinity for the vitamin D receptor (VDR) (before activation), it is effective at suppressing expression of the parathyroid hormone (PTH) gene, and appears to act through the VDR.

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H300
• 注意書き: P264 - P270 - P301 + P310 - P405 - P501
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 1 Oral
• 保管分類コード: 6.1A - Combustible acute toxic Cat. 1 and 2 / very toxic hazardous materials
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable