G0798

GSK1016790A

≥98% (HPLC), solid, TRPV4 channel agonist

• 別名: GSK101, (N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}-3-ヒドロキシプロパノイル)-1-ピペラジニル]カルボニル}-3-メチルブチル)-1-ベンゾチオフェン-2-カルボキサミド
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₈H₃₂Cl₂N₄O₆S₂
• CAS番号: 942206-85-1
• 分子量: 655.61
• MDL番号: MFCD12912413
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329799716
• NACRES: NA.77

特性

• product name: GSK1016790A, ≥98% (HPLC)
• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: solid
• 色: white
• 溶解性: DMSO: >10 mg/mL
• オーガナイザー: GlaxoSmithKline
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: CC(C)C[C@H](NC(=O)c1cc2ccccc2s1)C(=O)N3CCN(CC3)C(=O)[C@H](CO)NS(=O)(=O)c4ccc(Cl)cc4Cl
• InChI: 1S/C28H32Cl2N4O6S2/c1-17(2)13-21(31-26(36)24-14-18-5-3-4-6-23(18)41-24)27(37)33-9-11-34(12-10-33)28(38)22(16-35)32-42(39,40)25-8-7-19(29)15-20(25)30/h3-8,14-15,17,21-22,32,35H,9-13,16H2,1-2H3,(H,31,36)/t21-,22-/m0/s1
• InChI Key: IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N

詳細

アプリケーション

GSK1016790Aは以下の用途に使用されています：

• アフリカツメガエルXenopus laevis卵母細胞内のtransient receptor potential vanilloid 4（TRPV4）を介した電流の刺激
• ヒト網膜毛細管内皮細胞（HRCEC）内のCa²⁺ の濃度測定における細胞の刺激
• 脳内出血（ICH）後の脳損傷におけるTRPV4チャネルの意義の研究
• ウシ髄核細胞またはハンクス′ 平衡塩溶液でのTRPV4チャネル開口の開始

生物化学的／生理学的作用

GSK1016790Aは、強力に作用するTRPV4チャネルの新規アゴニストです 。TRPV4(transient receptor potential vanilloid 4)はTRPスーパーファミリーの一員であり、多数の生理過程に関与して います。GSK1016790Aはマウス、ヒトのTRPV4を発現するHEK細胞においてCa²⁺の流入を誘発し(EC₅₀はそれぞれ18 nMおよび2.1 nM)、細胞の全TRPV4電流を1 nM以上の濃度で用量依存的に誘起します。GSK1016790Aの作用は4α-PDD(製品番号P8014)の300倍に達します。

特徴および利点

本化合物は、グラクソ・スミスクラインによって開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品／医薬品候補のリストをご覧になるには、ここをクリックしてください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable