G7423

GSK3787

≥98% (HPLC), white to off-white, powder

• 別名: 4-クロロ-N-(2-{[5-トリフルオロメチル)-2-ピリジル]スルホニル}エチル)ベンズアミド
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₅H₁₂ClF₃N₂O₃S
• CAS番号: 188591-46-0
• 分子量: 392.78
• MDL番号: MFCD00099612
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329799963
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 保管条件: desiccated
• 色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: ≥10 mg/mL
• オーガナイザー: GlaxoSmithKline
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: O=S(C1=CC=C(C=N1)C(F)(F)F)(CCNC(C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)=O
• InChI: 1S/C15H12ClF3N2O3S/c16-12-4-1-10(2-5-12)14(22)20-7-8-25(23,24)13-6-3-11(9-21-13)15(17,18)19/h1-6,9H,7-8H2,(H,20,22)
• InChI Key: JFUIMTGOQCQTPF-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

GSK3787 has been used to inhibit the role of peroxisome proliferator-activated receptor-delta (PPARδ), during the pre-implantation period of bovine embryonic development. It has also been used as a PPARδ-specific inhibitor in in vitro maturation (IVM) media to inhibit PPARδ.

生物化学的／生理学的作用

GSK3787は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体δ(PPARδ)に選択的に作用する不可逆性のアンタゴニストであり、経口使用が可能です(pIC50 = 6.6)。また、hPPARRやhPPARγに対する親和性は無視できる程度です(pIC50 < 5)。GSK3787は、リガンド結合ポケットのCys249に共有結合してこれを修飾することにより作用しており、骨格筋細胞において、PPARδの調節による標的遺伝子の誘導をアンタゴナイズすることが確認されています。

GSK3787 is known to exhibit pharmacokinetic properties.

特徴および利点

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安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable