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生物化学的／生理学的作用
メプタジノールは、1980年代にヒト鎮痛薬としての使用目的で、ラセミ体混合物が製薬市場に参入されました。その薬理についてはまだ完全に理解されていませんが、鎮痛薬としての性質は、ほぼμ1オピオイド受容体に対する部分アゴニズムによるものと考えられています。この部分アゴニズムによって、メプタジノールはin vivoでモルヒネ依存に対する拮抗作用を発揮します。依存症や呼吸抑制を引き起こす作用が低く、部分アゴニストとしての固有活性を有しているという点で、他のオピエートよりも優れています。さらに、メプタジノールにはアセチルコリンエステラーゼ阻害剤としての活性が確認されており、特に(-)型エナンチオマーについては、この活性によって鎮痛作用が部分的に説明できると言われています。AChE阻害剤はアルツハイマー病の治療に使用されており、この化合物に対してさらに関心が集まっています。最近は、様々な鎖長の炭素鎖が結合したメプタジノールの二量体を中心に研究が展開しており、これらは、AChE阻害剤として強い効力を有するとともに、Aβ凝集に対する阻止作用が認められています。
特徴および利点
This compound is featured on the Opioid Receptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.
This compound was developed by Wyeth. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.
シグナルワード
Warning
危険有害性情報
危険有害性の分類
Acute Tox. 4 Oral
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 1
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
M2824-10MG:
M2824-50MG:
M2824-BULK:
M2824-VAR:
最新バージョンのいずれかを選択してください：
Wei Zheng et al.
Toxicology and applied pharmacology, 264(1), 65-72 (2012-07-31)
The strategy of dual binding site acetylcholinesterase (AChE) inhibition along with metal chelation may represent a promising direction for multi-targeted interventions in the pathophysiological processes of Alzheimer's disease (AD). In the present study, two derivatives (ZLA and ZLB) of a
Qiong Xie et al.
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 15(22), 4953-4956 (2005-09-13)
Based on the known coumarin-based prodrug system, a new meptazinol (Z)-3-[2-(propionyloxy) phenyl]-2-propenoic ester (3) was designed and synthesized as prodrug to minimize the first-pass effect of meptazinol (1) and improve the oral bioavailability. The prodrug (3) showed a 4-fold increase
E Freye et al.
European journal of anaesthesiology, 24(1), 53-58 (2006-07-13)
To evaluate the different potencies of several opioids in obtunding reflex mechanisms of laryngoscopy and intubation. Three groups of patients (each n = 25, ASA 1-2) undergoing elective plastic surgery were randomly given meptazinol (2.5 mg kg-1), nalbuphine (0.3 mg
Peter D Maskell et al.
Journal of analytical toxicology, 36(1), 69-73 (2012-02-01)
Meptazinol (Meptid(®)) is an analgesic drug that is used to treat mild to moderate pain including postoperative pain, obstetrical pain, and the pain of renal colic. This case reports a death due to the combined effects of meptazinol and alcohol
Wei Li et al.
Acta pharmacologica Sinica, 26(3), 334-338 (2005-02-18)
To investigate the mechanism of action of a potent analgesic, (+/-)-meptazinol. The structures of meptazinol enantiomers were compared with opioid pharmacophore and tramadol. Neither enantiomer of meptazinol fitted any patterns among the opioid pharmacophore and tramadol, although they did share
資料
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