M7571

MK-571 ナトリウム塩 水和物

≥95% (HPLC), powder, leukotriene D4 antagonist

• 別名: 5-(3-(2-(7-クロロキノリン-2-イル)エテニル)フェニル)-8-ジメチルカルバミル-4,6-ジチアオクタン酸 ナトリウム塩 水和物, L-660711
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₆H₂₆ClN₂NaO₃S₂ · xH₂O
• CAS番号: 115103-85-0
• 分子量: 537.07 (anhydrous basis)
• MDL番号: MFCD11114392
• UNSPSCコード: 51111800
• PubChem Substance ID: 329817910
• NACRES: NA.77

特性

• 製品名: MK-571 ナトリウム塩 水和物, ≥95% (HPLC)
• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥95% (HPLC)
• フォーム: powder
• 保管条件: desiccated
• 色: white to beige
• 溶解性: H₂O: 15 mg/mL, clear
• オーガナイザー: Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.
• 輸送温度: wet ice
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: O.[Na+].CN(C)C(=O)CCSC(SCCC([O-])=O)c1cccc(\C=C\c2ccc3ccc(Cl)cc3n2)c1
• InChI: 1S/C26H27ClN2O3S2.Na.H2O/c1-29(2)24(30)12-14-33-26(34-15-13-25(31)32)20-5-3-4-18(16-20)6-10-22-11-8-19-7-9-21(27)17-23(19)28-22;;/h3-11,16-17,26H,12-15H2,1-2H3,(H,31,32);;1H2/q;+1;/p-1/b10-6+;;
• InChI Key: MSHRPLRGSQECLY-DOLBFOAYSA-M

詳細

アプリケーション

MK-571ナトリウム塩水和物は以下の用途に用いられています：

• 多剤耐性タンパク質（MRP）機能をモニタリングするための排出阻害薬として、また他のトランスポーターの重複を避けるために
• 多形性膠芽腫（GBM）の各種細胞株を使用し、in vitroでの細胞増殖および2D遊走に及ぼす自身の影響の評価に
• 多剤耐性（MDR）トランスポター阻害薬として、卵巣癌細胞に対する自身の作用の検討に
• ABCC1/2の特異的阻害剤として、輸送、毒性、フローサイトメトリー、ヒ素排出の検討に

生物化学的／生理学的作用

MK 571は強力で選択的なロイコトリエンD4（LTD4）アンタゴニストであり、ABCC多剤耐性タンパク質1（MRP1）インヒビターです。 システイニルロイコトリエン（CysLT）であるLTC4、LTD4、及びLTE4は、2つの異なるGタンパク質共役受容体により作用を媒介します。LTD4はCysLT1受容体に対し優位なリガンドであり、LTC4及びLTD4はCysLT2受容体に対してほぼ同等の親和性で結合します。MK 571は選択的で経口投与可能なCysLT1受容体アンタゴニストです。本化合物は、LTC4ではなくLTD4のヒト及びモルモット肺膜への結合を遮断し、それぞれのKi値は0.22 nM及び2.1 nMです。MK 571は、組換えヒト及びマウスCysLT1受容体のLTD4活性化を効果的に遮断しますが、組換えヒト又はマウスCysLT2受容体のLTC4又はLTD4活性化の遮断には無効です。本化合物はMRP1を阻害し後天性ヒ素耐性を克服することが示されています。

特徴および利点

この化合物は、Merck Sharp & Dohme (MSD)（ニュージャージー州ケニルワース）が開発しました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品および医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transductionのロイコトリエン受容体のページに掲載されています。ハンドブックの他のページを閲覧するには、ここをクリックしてください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H315,H319,H335
• 注意書き: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危険有害性の分類: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• ターゲットの組織: Respiratory system
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves