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アッセイ
≥98% (HPLC)
フォーム
solid
保管条件
desiccated
溶解性
DMSO: >10 mg/mL
保管温度
2-8°C
SMILES記法
Cl[H].[H]O[H].Clc1ccc(cc1)C(=O)N[C@H]2CN3CCC2CC3
InChI
1S/C14H17ClN2O.ClH.H2O/c15-12-3-1-11(2-4-12)14(18)16-13-9-17-7-5-10(13)6-8-17;;/h1-4,10,13H,5-9H2,(H,16,18);1H;1H2/t13-;;/m0../s1
InChI Key
OCWLMMBVXIESNP-GXKRWWSZSA-N
アプリケーション
PNU-282987 hydrate has been used to check its activity in wound repair by inhibiting AGE (advanced glycation end products)-mediated tumor necrosis factor-α (TNF-α) production in a streptozotocin (STZ)-induced diabetic mouse model. It has also been used to evaluate the effects of nicotinic α-7 acetylcholine receptor (nAChRα7) activation on non-diabetic wound healing.
生物化学的/生理学的作用
ホモマ-α7ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) の発現抑制は統合失調症における感覚フィルタ-機能の傷害と関係しています。PNU-282987は新規のα7 nAChRの選択的アゴニストであり、培養ラット海馬ニュ-ロンの全細胞電流を誘発しました。このニュ-ロンはα7 nAChRの選択的アンタゴニストであるメチルリカコニチン(MLA) およびGABA作動性シナプス活動亢進に感受性を示しています。α7 nAChRアゴニストであるPNU-282987は聴覚のゲ-ティングを改善し海馬の振動活動を亢進させます。これらの結果から、α7 nAChRを選択的に活性化する薬剤は統合失調症に対する新規な薬物療法の可能性を持つという考えがさらに裏付けされました。
PNU-282987 is an agonist of nicotinic α-7 acetylcholine receptor (nAChRα7). It helps to decrease acute lung injury (ALI), stimulated by lipopolysaccharide (LPS). PNU-282987 can increase GABAergic synaptic activity in brain slices and helps to bring back auditory gating deficits in anesthetized rats.
特徴および利点
This compound is featured on the Acetylcholine Receptors (Nicotinic) page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.
注意
空気中で不安定です。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
P6499-50MG:
P6499-10MG:
P6499-VAR:
P6499-BULK:
最新バージョンのいずれかを選択してください:
試験成績書(COA)
Activation of alpha7nAChR promotes diabetic wound healing by suppressing AGE-induced TNF-alpha production
Inflammation, 39(2), 687-699 (2016)
The selective alpha7 nicotinic acetylcholine receptor agonist PNU-282987 [N-[(3R)-1-azabicyclo [2.2. 2] oct-3-yl]-4-chlorobenzamide hydrochloride] enhances GABAergic synaptic activity in brain slices and restores auditory gating deficits in anesthetized rats
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 312(3), 1213-1222 (2005)
Acute lung injury is reduced by the alpha7nAChR agonist PNU-282987 through changes in the macrophage profile
Faseb Journal, 31(1), 320-332 (2016)
Molecular medicine reports, 19(5), 3791-3798 (2019-03-14)
The cholinergic anti‑inflammatory pathway is considered an attractive approach for the alleviation of inflammatory diseases. Sepsis is characterized by systemic inflammation and widespread organ injury, especially that in the lung. In the present study, we explored the effects of an
alpha7-nAChR Activation Has an Opposite Effect on Healing of Covered and Uncovered Wounds
Inflammation, 41(2), 474-484 (2018)
資料
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