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アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
色
white
溶解性
DMSO: >20 mg/mL
保管温度
2-8°C
SMILES記法
NS(=O)(=O)Oc1ccc2C3=C(CCCCC3)C(=O)Oc2c1
InChI
1S/C14H15NO5S/c15-21(17,18)20-9-6-7-11-10-4-2-1-3-5-12(10)14(16)19-13(11)8-9/h6-8H,1-5H2,(H2,15,17,18)
InChI Key
DSLPMJSGSBLWRE-UHFFFAOYSA-N
遺伝子情報
human ... STS(412)
生物化学的/生理学的作用
STX64はステロイドスルファターゼの強力かつ不可逆的なインヒビターです。ステロイド硫酸の加水分解に関与する酵素であるステロイドスルファターゼ(STS)の阻害は、ホルモン依存性乳癌を患った閉経後の女性患者に対する新たな治療法となる可能性があります。エストロンやDHEAはこのスルファターゼ経路で生成し、強力なエストロゲン作用を有するステロイド(それぞれエストラジオール、アンドロステンジオール)に変換されます。STX64(667 coumate)は三環系クマリンのスルファミン酸化合物で、STS活性を不可逆的に阻害します(胎盤ミクロソーム測定系でIC50 = 8 nM)。エストロンスルファミン酸(EMATE)もSTSの強力なインヒビターですが、エストロゲン活性を有します。
特徴および利点
This compound is featured on the Nuclear Receptors (Steroids) page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
個人用保護具 (PPE)
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
S1950-5MG:
S1950-VAR:
S1950-BULK:
S1950-25MG:
試験成績書(COA)
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書(COA) を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
The Journal of steroid biochemistry and molecular biology, 183, 80-93 (2018-05-29)
Steroid sulfatase is detectable in most hormone-dependent breast cancers. STX64, an STS inhibitor, induced tumor reduction in animal assay. Despite success in phase І clinical trial, the results of phase II trial were not that significant. Breast Cancer epithelial cells
Molecular and cellular endocrinology, 486, 79-88 (2019-02-27)
Adrenal androgens dehydroepiandrosterone (DHEA) and DHEA-sulfate (DHEAS) are potential substrates for intracrine production of testosterone (T) and dihydrotestosterone (DHT), or directly to DHT, by prostate cancer (PCa) cells. Production of DHT from DHEAS and DHEA, and the role of steroid
Journal of hepatology, 64(1), 44-52 (2015-07-30)
Chronic inflammatory liver diseases are associated with estrogen excess and feminization in men, which is thought to be due to compromised liver function to break down estrogens. The goal of this study is to determine whether the inflammatory induction of
International journal of molecular sciences, 21(18) (2020-09-24)
Tip60, a key histone acetyltransferase of the MYST family and member of the nuclear multimeric protein complex (NuA4), regulates the activity and stability of proteins involved in the cell cycle, DNA damage responses, autophagy, etc. However, the function and regulatory
Journal of ethnopharmacology, 154(3), 687-695 (2014-05-09)
Shu-Gan-Liang-Xue Decoction (SGLXD), a traditional Chinese herbal formula used to ameliorate the hot flushes in breast cancer patients, was reported to have anti-tumor effect on breast cancer. Estrogen plays a critical role in the genesis and evolution of breast cancer.
資料
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