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Merck
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主要文書

安全性情報

SML0649

Sigma-Aldrich

Deshydroxy LY-411575

≥98% (HPLC)

別名:

γ-セクレターゼ阻害剤XX, (S,S)-2-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]-N-(5-メチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[b,d]アゼピン-7-イル)プロピオンアミド, DBZ, GSI-XX, N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-ジヒドロ-5-メチル-6-オキソ-5H-ジベンゾ[b,d]アゼピン-7-イル]アミノ]-1-メチル-2-オキソエチル]-3,5-ジフルオロ-ベンゼンアセトアミド, YO-01027, ジベンズアゼピン

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C26H23F2N3O3
CAS番号:
209984-56-5
分子量:
463.48
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

光学活性

[α]/D -128.0 to -154.0°-0.25 in methanol

色

white to beige

溶解性

DMSO: 15 mg/mL, clear

保管温度

−20°C

InChI

1S/C26H23F2N3O3/c1-15(29-23(32)13-16-11-17(27)14-18(28)12-16)25(33)30-24-21-9-4-3-7-19(21)20-8-5-6-10-22(20)31(2)26(24)34/h3-12,14-15,24H,13H2,1-2H3,(H,29,32)(H,30,33)/t15-,24-/m0/s1

InChI Key

QSHGISMANBKLQL-OWJWWREXSA-N

アプリケーション

Deshydroxy LY-411575はジベンズアゼピン（DBZ）療法および化学療法で使用されています。

生物化学的／生理学的作用

Deshydroxy LY-411575は細胞浸透性をもち、γセクレターゼ阻害薬であり、Notchプロセシングの阻害薬です。 Deshydroxy LY-411575は、脳および血漿中Aβ40濃度を有意に低下させ（Tg2576 mutant APPトランスジェニックマウスモデルで約72％）、Notchプロセシングを強力に阻害し、SupT1細胞でのIC50は1.7 nMです。
LY-411575は、HCV（C型肝炎ウイルス）コアタンパクのSPP（signal peptide peptidase）依存性開裂を阻害します。

ピクトグラム

Exclamation mark
GHS07

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

H302,H317

危険有害性の分類

Acute Tox. 4 Oral - Skin Sens. 1A

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML0649-5MG:
SML0649-VAR:
SML0649-BULK:
SML0649-25MG:

試験成績書（COA）

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Qiuping He et al.
Experimental hematology, 51, 1-6 (2017-05-01)
During development, hematopoietic stem cells (HSCs) undergo a rapid expansion in the fetal liver (FL) after their emergence in the aorta-gonad-mesonephros (AGM) region. We recently reported that the endolysosomal trafficking factor BLOS2, encoded by the Bloc1s2 gene, regulates HSC/hematopoietic progenitor
Inhibitory effect of presenilin inhibitor LY411575 on maturation of hepatitis C virus core protein, production of the viral particle and expression of host proteins involved in pathogenicity.
Otoguro T, et al.
Microbiology and Immunology, 60(11), 740-753 (2016)
Pooja Hor et al.
iScience, 23(5), 101083-101083 (2020-05-08)
Expansion of pulmonary neuroendocrine cells (PNECs) is a pathological feature of many human lung diseases. Human PNECs are inherently difficult to study due to their rarity (<1% of total lung cells) and a lack of established protocols for their isolation.
G protein-coupled receptor 183 facilitates endothelial-to-hematopoietic transition via Notch1 inhibition.
Zhang P, et al.
Cell Research, 25(10), 1093-1093 (2015)
Yan Li et al.
Development (Cambridge, England), 149(10) (2022-05-04)
The earliest hematopoietic stem and progenitor cells (HSPCs) are generated from the ventral wall of the dorsal aorta, through endothelial-to-hematopoietic transition during vertebrate embryogenesis. Notch signaling is crucial for HSPC generation across vertebrates; however, the precise control of Notch during
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