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Merck
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主要文書

安全性情報

SML0790

Sigma-Aldrich

Iperoxo(イペルオキソ)

≥98% (HPLC)

別名:

4-[(4,5-ジヒドロ-3-イソキサゾリル)オキシ]-N,N,N-トリメチル-2-ブチン-1-ヨウ化アミニウム

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C10H17IN2O2
CAS番号:
分子量:
324.16
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

white to beige

溶解性

H2O: 5 mg/mL, clear (warmed)

保管温度

2-8°C

InChI

1S/C9H14N2O2/c1-11(2)6-3-4-7-12-9-5-8-13-10-9/h5-8H2,1-2H3

InChI Key

CADHNBBPGYVTOA-UHFFFAOYSA-N

生物化学的/生理学的作用

Iperoxo(イペルオキソ)は、Gタンパク質共役受容体調節因子のクラスの重要な構築ブロックを形成します。Iperoxoは、ムスカリン性アセチルコリン受容体のオルソステリック部位に特異的に結合します。これには、内在性アゴニストであるアセチルコリンよりも高い有効性があります。
Iperoxo(イペルオキソ)は、ムスカリン性アセチルコリン受容体スーパーアゴニストです。組換えヒトM2受容体を発現するCHO細胞でのアセチルコリンおよびiperoxoによるGタンパク質活性化のpEC50値は、それぞれ7.6および10.1です。

特徴および利点

この化合物は、神経科学の研究にとって注目の製品です。こちらをクリックして、特徴のあるより多くの神経科学製品をご覧ください。その他の研究領域の生物活性低分子については、sigma.com/discover-bsmで詳細をお読みください。
本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transductionのアセチルコリン受容体(ムスカリン作用薬)のページに掲載されています。ハンドブックの他のページを閲覧するには、ここをクリックしてください

ピクトグラム

Exclamation mark

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

危険有害性の分類

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

ターゲットの組織

Respiratory system

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML0790-VAR:
SML0790-5MG:
SML0790-IP:
SML0790-BULK:
SML0790-25MG:


最新バージョンのいずれかを選択してください:

試験成績書(COA)

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R Schrage et al.
British journal of pharmacology, 169(2), 357-370 (2012-10-16)
Artificial agonists may have higher efficacy for receptor activation than the physiological agonist. Until now, such 'superagonism' has rarely been reported for GPCRs. Iperoxo is an extremely potent muscarinic receptor agonist. We hypothesized that iperoxo is a 'superagonist'. Signalling of
Fabio Riefolo et al.
Journal of the American Chemical Society, 141(18), 7628-7636 (2019-04-24)
Light-triggered reversible modulation of physiological functions offers the promise of enabling on-demand spatiotemporally controlled therapeutic interventions. Optogenetics has been successfully implemented in the heart, but significant barriers to its use in the clinic remain, such as the need for genetic
Carlo Matera et al.
European journal of medicinal chemistry, 75, 222-232 (2014-02-19)
In this study, we synthesized and tested in vitro and in vivo two groups of bis(ammonio)alkane-type compounds, 6a-9a and 6b-9b, which incorporate the orthosteric muscarinic agonist iperoxo into a molecular fragment of the M2-selective allosteric modulators W84 and naphmethonium. The
Jun Xu et al.
Molecular cell, 75(1), 53-65 (2019-05-20)
The M2 muscarinic acetylcholine receptor (M2R) is a prototypical GPCR that plays important roles in regulating heart rate and CNS functions. Crystal structures provide snapshots of the M2R in inactive and active states, but the allosteric link between the ligand

資料

Muscarinic acetylcholine receptors mediate acetylcholine actions in CNS and non-nervous tissues, crucial for cell signaling.

DISCOVER Bioactive Small Molecules for Neuroscience

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