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About This Item
実験式（ヒル表記法）:
C49H60ClN9O7S2
CAS番号:
分子量:
986.64
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77
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生物化学的／生理学的作用
ARV-771 is a bromodomain and extraterminal (BET) proteins degrader with a HIF-1?-derived von Hippel–Landau (VHL) E3 ligase-binding hydroxyproline and a BET-binding triazolo-diazepine acetamide. ARV-771 induces BET proteins degradation in castrate-resistent prostate cancer (CRPC) cultures (BRD2/3/4 DC50 <5 nM; 22Rv1, VCaP & LnCaP95) and reduces downstream c-Myc transcription with 10-500-fold higher potency than JQ-1, OTX015, and dBET1. ARV-771, but not JQ-1 or OTX015, effectively downregulates CRPC androgen receptor (30-300 nM) and causes CRPC tumor growth retardation/regression in mice in vivo (30 mg/kg s.c.; 22Rv1 and VCaP).
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SML2923-BULK:
SML2923-25MG:
SML2923-5MG:
SML2923-VAR:
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Neeraj Jain et al.
Science translational medicine, 11(497) (2019-06-21)
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Jonathan M Cooper et al.
Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research, 25(11), 3404-3416 (2019-02-24)
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B Sun et al.
Leukemia, 32(2), 343-352 (2017-07-01)
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Lu Zhang et al.
Molecular cancer therapeutics, 18(7), 1302-1311 (2019-05-09)
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Kanak Raina et al.
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