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Merck
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安全性情報

SML3146

Sigma-Aldrich

RHPS4 methosulfate

≥98% (HPLC)

別名:

3,11-Difluoro-6,8,13-trimethyl-8H-quino[4,3,2,kl]acridinium methosulfate, NSC 714187, Quino[4,3,2-kl]acridinium, 3,11-difluorohydro-6,8,13-trimethyl-, methyl sulfate (1:1)

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C22H17F2N2 · CH3O4S
CAS番号:
390362-78-4
分子量:
458.48
MDL番号:
MFCD30182275
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

保管条件

protect from light

色

faint brown to very dark brown-red

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

FC1=CC=C(N(C)C2=C3C4=[N+](C)C5=C(C=C(F)C=C5)C3=CC(C)=C2)C4=C1.[O-]S(=O)(OC)=O

生物化学的／生理学的作用

RHPS4 is a pentacyclic acridine compound that exerts telomerase inhibitory activity (IC50 = 330 nM by TRAP assay) via targeting telomeric DNA G-quadruplex (G4) structure, causing alteration in the telomeric architecture and telomere dysfunction. RHPS4 induces cell cycle arrest and growth inhibition in cancer cultures in vitro(% GI/culture/time = 93%/21NT/15 days, 67%/A431/12 days, 91%/GM847/15 days; 200 nM replenish twice weekly) and exhibits anti-tumor efficacy in mice in vivo (10-15 mg/kg/d iv.). RHPS4 is also reproted to target mitochondrial DNA (mtDNA) G4 structures, perturbing mitochondrial genome replication, transcription processivity, and respiratory function.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML3146-50MG:
SML3146-BULK:
SML3146-VAR:
SML3146-10MG:

試験成績書（COA）

製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。

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P Phatak et al.
British journal of cancer, 96(8), 1223-1233 (2007-04-05)
The pentacyclic acridinium methosulfate salt RHPS4 induces the 3'single-stranded guanine-rich telomeric overhang to fold into a G-quadruplex structure. Stabilisation of the latter is incompatible with an attachment of telomerase to the telomere and thus G-quadruplex ligands can effectively inhibit both
Annamaria Biroccio et al.
Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research, 17(8), 2227-2236 (2011-03-01)
We previously reported that the G-quadruplex (G4) ligand RHPS4 potentiates the antitumor activity of camptothecins both in vitro and in tumor xenografts. The present study aims at investigating the mechanisms involved in this specific drug interaction. Combination index test was
Francesco Berardinelli et al.
The FEBS journal, 285(7), 1226-1236 (2018-02-28)
The pentacyclic acridine RHPS4 is a highly potent and specific G-quadruplex (G4) ligand, which binds and stabilizes telomeric G4 leading to the block of the replication forks at telomeres and consequently to telomere dysfunctionalization. In turn, the cell recognizes unprotected
Erica Salvati et al.
The Journal of clinical investigation, 117(11), 3236-3247 (2007-10-13)
Functional telomeres are required for the replicability of cancer cells. The G-rich strand of telomeric DNA can fold into a 4-stranded structure known as the G-quadruplex (G4), whose stabilization alters telomere function limiting cancer cell growth. Therefore, the G4 ligand
Carlo Leonetti et al.
Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research, 14(22), 7284-7291 (2008-11-18)
The formation of G-quadruplex structures at telomeric DNA sequences blocks telomerase activity, offering an original strategy to design and develop new antitumor agents. The pentacyclic acridinium salt RHPS4 is one of the most effective and selective G4 ligands able to
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