U120

U0126エタノラート モノエタノラート

≥98% (HPLC), powder

• 別名: 1,4-ジアミノ-2,3-ジシアノ-1,4-ビス(o-アミノフェニルメルカプト)ブタジエンエタノラート モノエタノラート
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₈H₁₆N₆S₂ · C₂H₅OH
• CAS番号: 1173097-76-1
• 分子量: 426.56
• MDL番号: MFCD25977152
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24278770
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 保管条件: protect from light
• 色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: >10 mg/mL (Stock solutions in DMSO should be used within a month. Acidic solutions exhibit weaker inhibition)
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: N#CC(C(C#N)=C(N)SC1=C(N)C=CC=C1)=C(N)SC2=C(N)C=CC=C2.CCO
• InChI: 1S/C18H16N6S2.C2H6O/c19-9-11(17(23)25-15-7-3-1-5-13(15)21)12(10-20)18(24)26-16-8-4-2-6-14(16)22;1-2-3/h1-8H,21-24H2;3H,2H2,1H3
• InChI Key: CFQULUVMLGZVAF-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... MAP2K1(5604) , MAP2K2(5605)

詳細

アプリケーション

U0126エタノラートは、ニワトリ胚の胸筋から得られる単核筋原細胞においてMEK阻害剤として使用されています。U0126は、アミロイド前駆体タンパク質(APP)ノックアウト(KO)マウスのニューロンでのERK2機能の研究にも使用されています。

生物化学的／生理学的作用

U0126(1,4-ジアミノ-2,3-ジシアノ-1,4-ビス[2-アミノフェニルチオ]ブタジエン)は、MEK1およびMEK2の高選択的なインヒビタ-です。二重特異性キナ-ゼであるMEKの非競合阻害(MEK1に対するIC50値は72 nM, MEK2に対するIC50値は58 nM)を通じて、AP-1の転写活性を機能的に拮抗することが確認されています。U0126は、細胞外シグナル調節キナ-ゼ(ERK)およびラパマイシンの哺乳類標的分子である(mTOR)-p70(S6K)の経路を同時にブロックすることにより、Ki-ras形質転換ラット繊維芽細胞の足場非依存性増殖を阻害します。8種類のヒト乳がん細胞株の増殖に及ぼす作用から、U0126はERKが恒常的に活性化された2種類の細胞株MDA-MB231およびHBC4細胞の足場非依存的な増殖を選択的に抑制することが確認されています。多くの正常細胞において基層への接着が失われると、アノイキスと呼ばれるアポト-シス現象が起こります。MDA-MB231およびHBC4をU0126処理によって感作すると、アノイキス、すなわち細胞が足場を失ってアポト-シスの状態になります。

特徴および利点

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のMAPKのページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

本化合物は、キナーゼホスファターゼの生物研究に主眼を置いた製品です。ここをクリックしてくださいさらに多くのキナーゼホスファターゼの生物研究向けの製品をご覧になれます。他の研究分野の生理活性小分子についてさらに詳しくお知りになりたいときはsigma.com/discover-bsmをクリックしてください。

注意

感光性

調製ノート

U0126エタノラートは、>10 mg/mlの濃度でDMCOに溶解します。本製品をDMSO中に溶解した原液は1カ月以内に使用しなければなりません。本製品の酸性溶液ではMEK阻害機能が弱まります。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)