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Merck
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安全性情報

H139

Sigma-Aldrich

HA-1077 二塩酸塩

solid, ≥98% (HPLC)

別名:

1-(5-イソキノリニルスルホニル) ホモピペラジン 二塩酸塩, ファスジル 二塩酸塩

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C14H17N3O2S · 2HCl
CAS番号:
203911-27-7
分子量:
364.29
MDL番号:
MFCD00153805
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
24895456
NACRES:
NA.77

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

solid

保管条件

desiccated

色

white to off-white

溶解性

H2O: >10 mg/mL

SMILES記法

Cl[H].Cl[H].O=S(=O)(N1CCCNCC1)c2cccc3cnccc23

InChI

1S/C14H17N3O2S.2ClH/c18-20(19,17-9-2-6-15-8-10-17)14-4-1-3-12-11-16-7-5-13(12)14;;/h1,3-5,7,11,15H,2,6,8-10H2;2*1H

InChI Key

NOXXIYDYFSNHDF-UHFFFAOYSA-N

アプリケーション

HA-1077 dihydrochloride has been used:
  • to relax cantilevers
  • in the functional assessment of isolated coronary arteries
  • to investigate the effect of azaindole-1, fasudil on acute hypoxic pulmonary vasoconstriction (HPV)

生物化学的／生理学的作用

新規の血管拡張薬であり、細胞内Ca2+アンタゴニストとして作用することにより、血管平滑筋の収縮を阻害します。
HA-1077/fasudil, is a Rho kinase inhibitor. This ROCK inhibitor has the ability to increase cognitive deficits in animals, that have Alzheimer′s disease (AD). In humans, fasudil possesses high therapeutic effects against cerebral vasospasm after subarachnoid hemorrhage (SAH). HA-1077 also acts as an inhibitor of protein kinases, like myosin light chain kinase and Rho associated kinase. Hence, it can block myosin phosphorylation.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

H139-50MG:
H139-IP:
H139-BULK:
H139-VAR:
H139-10MG:
H139-5MG:

試験成績書（COA）

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Y-27632-CAS 331752-47-7-Calbiochem Y-27632A, CAS 331752-47-7, is a cell-permeable, reversible, inhibitor of Rho kinases (Ki = 140 nM for p160ROCK). Enhances survival & cloning efficiency of ESC without affecting their pluripotency.

Sigma-Aldrich

688000

Y-27632-CAS 331752-47-7-Calbiochem

M Seto et al.
European journal of pharmacology, 195(2), 267-272 (1991-03-26)
We examined the effects of HA1077, a potent inhibitor of protein kinases in vitro, on the relationship between tension and myosin-light chain (MLC20) phosphorylation in the initial phase of contraction of the rabbit aorta. The dose-response curve of HA1077 for
Fasudil exerts cardioprotection in Animal Models of Myocardial Ischemia/Reperfusion injury: A Meta-analysis and Review of Preclinical Evidence and Possible Mechanisms
Huang Y, et al.
Frontiers in Pharmacology, 9, 1083-1083 (2018)
The kinase inhibitor fasudil (HA-1077) reduces intimal hyperplasia through inhibiting migration and enhancing cell loss of vascular smooth muscle cells
Negoro N, et al.
Biochemical and Biophysical Research Communications, 262(1), 211-215 (1999)
T Asano et al.
British journal of pharmacology, 98(4), 1091-1100 (1989-12-01)
The in vitro and in vivo vasorelaxant effects of HA1077, 1-(5-isoquinolinesulphonyl)-homopiperazine HCl, a novel vasodilator were examined. The inhibitory effects of HA1077 on contractile responses to various agonists were examined on strips of rabbit aorta. The concentration-response curves to 5-hydroxytryptamine
Leptin augments coronary vasoconstriction and smooth muscle proliferation via a Rho-kinase-dependent pathway
Noblet J N, et al.
Basic Research in Cardiology, 111(3), 25-25 (2016)
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