Y0503

Y-27632 二塩酸塩 一水和物

≥98% (HPLC)

• 別名: Rock inhibitor y-27632, Y-27632 2HCl, （R）-（+）-トランス-4-（1-アミノエチル）-N-（4-ピリジル）シクロヘキサンカルボキサミド 二塩酸塩 一水和物
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₄H₂₁N₃O · 2HCl
• CAS番号: 129830-38-2
• 分子量: 320.26
• MDL番号: MFCD03490488
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24277699
• NACRES: NA.77

特性

• 由来生物: synthetic (organic)
• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 光学活性: [α]/D +3.0 to +5.0°, c = 1.0 in methanol
• 色: white to beige
• 溶解性: H₂O: 14 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: Cl.Cl.C[C@@H](N)[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(=O)Nc2ccncc2
• InChI: 1S/C14H21N3O.2ClH/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13;;/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18);2*1H/t10-,11-,12-;;/m1../s1
• InChI Key: IDDDVXIUIXWAGJ-LJDSMOQUSA-N
• 遺伝子情報: human ... ROCK1(6093) , ROCK2(9475)

詳細

詳細

Rhoキナーゼ阻害剤であるY-27632は、ウサギおよびヒトの陰茎海綿体のノルアドレナリン作動性収縮を相殺します。さまざまな標本において血管および非血管平滑筋の緩和および高血圧ラットの血圧低下を支援します。さらに、本阻害剤は細胞形状に可逆的な変化を誘発し、ヒト線維柱帯網（TM）細胞およびシュレム管細胞においてアクチンストレスファイバー、接着斑、およびタンパク質ホスホチロシンの染色を減少させます。Y-27632は、in vitroでROCK-IとROCK-IIの両方のキナーゼ活性を阻害し、この阻害はATPにより完全に反転します。これは、これらの化合物が触媒部位に結合してキナーゼを阻害することを示しています。p160ROCKの場合、Ki = 140 nMです。

Y-27632二塩酸塩は、効果的な気管支拡張薬であり、抗原やアセチルコリンによって誘導される肺抵抗（RL）を改善します。Y-27632は好中球の遊走や肺水腫を抑制し、急性肺傷害に対する強力な治療薬となる可能性があります。ヒト胚性幹細胞（hES）の継代培養の際に、Y-27632二塩酸塩とAccutaseなどの酵素溶液との併用により、細胞生存が強化され、クローニング効率が大幅に改善することが示されています。

アプリケーション

Y-27632二塩酸塩は以下に使用されています：

• 膵管腺癌オルガノイド培養における培地添加剤
• マウス胚性幹細胞におけるRasホモログ遺伝子ファミリー（Rho）キナーゼの阻害
• ヒト胚性幹細胞およびヒト人工多能性幹細胞（iPSC）におけるRho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）の阻害
• Y-27632二塩酸塩は、ヒト多能性幹細胞のin vitroの分化を促進するためのE8培地の添加剤として使用されています。

生物化学的／生理学的作用

Y-27632は、Rho関連コイルドコイル形成プロテインセリン/スレオニンキナ-ゼ(ROCK)の極めて強力かつ選択的なインヒビタ-であり、細胞透過性です(p160^ROCKに対するK_i = 140 nM)。Y-27632によりROCK-IIも同等の作用強度で阻害されます。この阻害はATP競合性です。

特徴および利点

本化合物は、キナーゼおよびホスファターゼ生物学研究用製品として提供されています。キナーゼおよびホスファターゼ生物学製品に関する詳細については、こちらをクリックしてください。他の研究領域の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

法的情報

三菱ウェルファ-マ社とのライセンス契約に基づいて販売しています。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves