J3455

JZL 184 水和物

≥97% (HPLC)

• 別名: JZL184 水和物
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₇H₂₄N₂O₉ · xH₂O
• CAS番号: 1101854-58-3
• 分子量: 520.49 (anhydrous basis)
• MDL番号: MFCD12912421
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329815406
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥97% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: light yellow to yellow-green
• 溶解性: DMSO: >20 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: O.OC(C1CCN(CC1)C(=O)Oc2ccc(cc2)[N+]([O-])=O)(c3ccc4OCOc4c3)c5ccc6OCOc6c5
• InChI: 1S/C27H24N2O9.H2O/c30-26(38-21-5-3-20(4-6-21)29(32)33)28-11-9-17(10-12-28)27(31,18-1-7-22-24(13-18)36-15-34-22)19-2-8-23-25(14-19)37-16-35-23;/h1-8,13-14,17,31H,9-12,15-16H2;1H2
• InChI Key: HNSBVGMOKGQJLT-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

JZL 184 hydrate has been used as an inhibitor of monoacylglycerol lipase to study its effect on human osteoblast differentiation and proliferation and postsynaptic neurons.

生物化学的／生理学的作用

JZL184は、主として内在性カンナビノイドの2-アラキドノイルグリセロール(2-AG)を分解する酵素であるMAGLを選択的に阻害します。アナンダミドと2-AGは、カンナビノイド受容体CB1およびCB2を活性化する内在性カンナビノイド類です。アナンダミドは主として脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)によって代謝されますが、2-AGの分解に主に関与するのはモノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)であると考えられています。現在利用可能なMAGL阻害剤のほとんどは選択的ではなく、FAAHや他の酵素も阻害することから、この2つの酵素活性を分けることが困難となっています。JZL 184はnMレベルの効力を有する初のMAGL選択的阻害剤であり、MAGLに対する選択性はFAAHの200倍を越えています。マウスへの投与でJZL184は脳内の2-アラキドノイルグリセロール濃度を約8倍上昇させていますが、アナンダミド濃度に対する影響は示していません。

特徴および利点

This compound is featured on the Cannabinoid Receptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H301
• 注意書き: P264 - P270 - P301 + P310 - P405 - P501
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 3 Oral
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable