S0532

ストリキニーネ

• 別名: (−)-ストリキニーネ
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₁H₂₂N₂O₂
• CAS番号: 57-24-9
• 分子量: 334.41
• Beilstein: 52979
• EC Number: 200-319-7
• MDL番号: MFCD00005941
• UNSPSCコード: 12352210
• PubChem Substance ID: 24899441
• NACRES: NA.54

特性

• 品質水準: 200
• mp: 284-286 °C (lit.)
• 溶解性: chloroform: soluble, clear to hazy
• SMILES記法: [H][C@@]12CC(=O)N3c4ccccc4[C@]56CC[N@H]7CC(=CCO1)[C@]([H])(C[C@@H]57)[C@]2([H])[C@]36[H]
• InChI: 1S/C21H22N2O2/c24-18-10-16-19-13-9-17-21(6-7-22(17)11-12(13)5-8-25-16)14-3-1-2-4-15(14)23(18)20(19)21/h1-5,13,16-17,19-20H,6-11H2/t13-,16-,17-,19-,20-,21+/m0/s1
• InChI Key: QMGVPVSNSZLJIA-FVWCLLPLSA-N

詳細

詳細

ストリキニーネは、N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）受容体とは関係がないグリシン受容体アンタゴニストです。これはStrychnos nux vomica（マチン）の種子から抽出されたアルカロイドです。

ストリキニーネは無色、無臭で、苦味がある粉末です。皮膚、消化管および気道に吸収されます。ストリキニーネが分解すると、窒素および炭素の酸化物が発生します。

アプリケーション

Aplysia（アメフラシ）神経内分泌細胞の新規ニコチン受容体を特徴づけるアンタゴニストプロファイリングにストリキニーネが使用されています。

ストリキニーネは、海馬CA1の錐体ニューロンおよび吻側延髄腹内側部（RVM）ニューロンのグリシン受容体に対するアンタゴニストとして使用されています。また、方向選択性（DS）網膜細胞中のグリシン受容体に対するタイプCアンタゴニストとしても使用されています。

生物化学的／生理学的作用

ストリキニーネは殺鼠剤およびグリシン受容体アンタゴニストとして使用され、Renshaw細胞-運動ニューロンシナプスを阻害します。ストリキニーネはグリシン受容体のαサブユニットN末端領域と結合します。グリシン受容体アゴニストであるイベルメクチンの存在下では、ストリキニーネの作用は中和されます。また、ストリキニーネは白血球の運動性を阻害します。

低用量で循環器の問題、胃腸障害および眼疾患にストリキニーネが使用されています。

けいれん薬です。グリシンレセプタ-のアンタゴニストですが、NMDAレセプタ-には結合しません。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06,GHS09
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H300 + H310,H410
• 注意書き: P262 - P264 - P273 - P280 - P301 + P310 - P302 + P352 + P310
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 1 Dermal - Acute Tox. 1 Oral - Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1
• 保管分類コード: 6.1A - Combustible acute toxic Cat. 1 and 2 / very toxic hazardous materials
• WGK: WGK 2
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges