SML1175

ロミデプシン

≥98% (HPLC), powder, histone deacetylase inhibitor

• 別名: FK228, FR901228, L-バリン、N-（（3S,4E）-3-ヒドロキシ-7-メルカプト-1-オキソ-4-ヘプテニル）-D-バリル-D-システイニル-（2Z）-2-アミノ-2-ブテノキシル- , （4-1）-ラクトン, 環状（1-2）-ジスルフィド, シクロ[（2Z）-2-アミノ-2-ブテノイル-L-バリル-（3S,4E）-3-ヒドロキシ-7-メルカプト-4-ヘプテノイル-D-バリル-D-システイニル]環状（35）-ジスルフィド, デプシペプチド
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₄H₃₆N₄O₆S₂
• CAS番号: 128517-07-7
• 分子量: 540.70
• MDL番号: MFCD18433404
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329825701
• NACRES: NA.77

特性

• product name: ロミデプシン, ≥98% (HPLC)
• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 25 mg/mL, clear
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: O=C(N/C(C(N[C@@H](C(C)C)C(O[C@@]1([H])CC2=O)=O)=O)=C\C)[C@@H](CSSCC/C=C/1)NC([C@H](N2)C(C)C)=O
• InChI: 1S/C24H36N4O6S2/c1-6-16-21(30)28-20(14(4)5)24(33)34-15-9-7-8-10-35-36-12-17(22(31)25-16)26-23(32)19(13(2)3)27-18(29)11-15/h6-7,9,13-15,17,19-20H,8,10-12H2,1-5H3,(H,25,31)(H,26,32)(H,27,29)(H,28,30)/b9-7+,16-6-/t15-,17-,19-,20+/m1/s1
• InChI Key: OHRURASPPZQGQM-GCCNXGTGSA-N
• 遺伝子情報: human ... HDAC1(3065) , HDAC10(83933) , HDAC11(79885) , HDAC2(3066) , HDAC3(8841) , HDAC4(9759) , HDAC5(10014) , HDAC6(10013) , HDAC7(51564) , HDAC8(55869) , HDAC9(9734)

詳細

生物化学的／生理学的作用

ロミデプシンは、HDAC1およびHDAC2の非常に強力な天然プロドラッグ阻害剤であり、グルタチオンによって活性型に変換されます。ロミデプシンのIC₅₀は、HDAC1およびHDAC2でそれぞれ36 nMおよび47 nMです。ロミデプシンは、Bcl-2およびBcl-XLを過剰発現するリンパ腫細胞株を死滅させ、皮膚T細胞リンパ腫（CTCL）および末梢T細胞リンパ腫、および他の様々な癌治療に承認されています。

ロミデプシンはアポトーシスを促進し、神経膠腫モデルでは腫瘍の成長を妨げます。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable