おすすめの製品
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
色
white to beige
輸送温度
wet ice
保管温度
−20°C
SMILES記法
CN(C)c1nc2c(Br)c(Br)c(Br)c(Br)c2[nH]1
InChI
1S/C9H7Br4N3/c1-16(2)9-14-7-5(12)3(10)4(11)6(13)8(7)15-9/h1-2H3,(H,14,15)
InChI Key
SLPJGDQJLTYWCI-UHFFFAOYSA-N
類似した製品をお探しですか？ 訪問 製品比較ガイド
アプリケーション
DMAT has been used as a casein kinase 2 (CK2) inhibitor:
- to study its effects on parasite multiplication in a [3H]-hypoxanthine incorporation assay
- to study its effects on the intracellular response in prostate cancer cells
- to study its effects on cell division cycle 25C (cdc25C) phosphatase levels in prostate cancer cells
生物化学的／生理学的作用
カゼインキナ-ゼIIインヒビタ-II(CK2インヒビタ-II)は、高親和性を有するカゼインキナ-ゼIIのATP競合阻害剤です。CK2インヒビタ-IIはラット肝臓のCK2を阻害し(IC50 = 140 nM)、その選択性はCK1(IC50 > 200 μM)と比較して1,300倍に達します。Ki = 40 nMです。ヒトT細胞白血病由来ジャ-カット細胞において、CK2インヒビタ-II のミトコンドリアの分極に対する副作用は、10μM以下の濃度では認められていません。またCK2インヒビタ-II は、培養細胞への細胞透過性と優れた効力からin vivoの研究に有効であるほか、腫瘍や感染症の研究・治療にも関連しており、それらによるとCK2は恒常的に高活性な状態で何らかの役割を果たしているといわれています。
DMAT is an ATP-competitive (Ki = 40 nM) casein kinase 2 (CK2) inhibitor (IC50 = 140 nM; rat liver CK2, [ATP] = 20 nM) with greatly improved potency and selectivity than its structure analog TBB. With the exception of DYRK1a (IC50 = 120 nM), DMAT is reported to exhibit no CK1 inhibitiory potency up to 200 μM (50% inhibition by 29 μM TBB) and little or no activity against a panel of 32 other protein kinases, nor PI3K α and γ. When tested in Jurkat cultures, DMAT is shown to be a superior apoptosis inducer than TBB (DC50 = 2.7 μM/DMAT vs. 17 μM/TBB).
注意
空気中で不安定です。
シグナルワード
Warning
危険有害性情報
危険有害性の分類
Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
ターゲットの組織
Respiratory system
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SML2044-BULK:
SML2044-25MG:
SML2044-5MG:
SML2044-VAR:
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Mario A Pagano et al.
Journal of medicinal chemistry, 47(25), 6239-6247 (2004-11-30)
Casein kinase 2 (CK2) is a ubiquitous, essential, and highly pleiotropic protein kinase whose abnormally high constitutive activity is suspected to underlie its pathogenic potential in neoplasia and infective diseases. Thus, CK2 inhibitors designed to dissect the signaling pathways affected
Mario A Pagano et al.
Biochemical and biophysical research communications, 321(4), 1040-1044 (2004-09-11)
Protein kinase CK2 is a highly pleiotropic enzyme whose high constitutive activity is suspected to be instrumental to the enhancement of the tumour phenotype and to the propagation of infectious diseases. Here we describe a novel compound, 2-dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromo-1H-benzimidazole (DMAT), which
Claudia Götz et al.
Biochimica et biophysica acta, 1820(7), 970-977 (2012-03-06)
Abnormally high activity of protein kinase CK2 is linked to various diseases including cancer. Therefore, the inhibition of CK2 is a promising therapeutic strategy to fight this disease. We screened a library of synthetic molecules concerning their capacity to inhibit
Da Hye Jung et al.
Immunologic research, 62(1), 35-45 (2015-03-11)
Macrophage-associated nitric oxide (NO) production plays a crucial role in the pathogenesis of tissue damage. However, negative factors that regulate NO production remains poorly understood despite its significance of NO homeostasis. Here, we show that activating transcription factor 3 (ATF3)
Carolin C Schneider et al.
Oncology reports, 21(6), 1593-1597 (2009-05-09)
Elevated levels of protein kinase CK2 were found in tumour cells compared to normal cells. Thus, inhibition of CK2 kinase activity seems to be an attractive method to stop growth of cancer cells. Two drugs, namely tetrabromobenzotriazole, TBB, and 2-dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromo-1H-benzimidazole
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
製品に関するお問い合わせはこちら（テクニカルサービス）