コンテンツへスキップ
Merck
すべての画像(1)

主要文書

すべての文書を表示

安全性情報

SML2333

Sigma-Aldrich

VU0463271

≥98% (HPLC)

別名:

N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]-acetamide, N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide, N-Cyclopropyl-N-(4-methylthiazol-2-yl)-2-(6-phenylpyridazin-3-ylthio)acetamide

ログイン組織・契約価格を表示する
すべての画像(1)

About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C19H18N4OS2
CAS番号:
1391737-01-1
分子量:
382.50
MDL番号:
MFCD30182240
UNSPSCコード:
12352200

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

色

off-white to blue-gray

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

InChI

1S/C19H18N4OS2/c1-13-11-26-19(20-13)23(15-7-8-15)18(24)12-25-17-10-9-16(21-22-17)14-5-3-2-4-6-14/h2-6,9-11,15H,7-8,12H2,1H3

InChI Key

DPONSKCACOZTGN-UHFFFAOYSA-N

生物化学的／生理学的作用

VU0463271 is a potent and selective potassium-chloride cotransporter 2 (KCC2) inhibitor that displays greatly enhanced potency than its structural analogs VU0255011 (ML077) & VU0240511 (IC50 = 61, 537, and 568 nM, respectively). VU0463271 exhibits much reduced efficacy against the related Na-K-2Cl cotransporter 1 (NKCC1 inhibition max ~37% at 100 μM) and little affinity toward a panel of 68 GPCRs, ion channels, and transporters. Although VU0463271 is reported to exhibit affinity toward mitochondrial translocator protein TSPO (IC50 of 204 nM against PK11195 binding; rat heart) and inhibitory potency against α1B adrenergic receptor (IC50 of 364.7 nM; human α1B CHO transfectants), these proteins are not known to affect chloride homeostasis.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML2333-VAR:
SML2333-25MG:
SML2333-5MG:
SML2333-BULK:

試験成績書（COA）

製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。

以前この製品を購入いただいたことがある場合

文書ライブラリで、最近購入した製品の文書を検索できます。

文書ライブラリにアクセスする

D Subramanian et al.
Translational psychiatry, 8(1), 16-16 (2018-01-11)
Autism spectrum disorder (ASD) and temporal lobe epilepsy exhibit remarkable comorbidity, but for reasons not clearly understood. To reveal a common pathophysiological mechanism, we here describe and characterize an in vitro epileptiform activity in the rat hippocampus that exhibits common
Hannah Alfonsa et al.
Nature communications, 7, 13495-13495 (2016-11-18)
Chloride regulation affects brain function in many ways, for instance, by dictating the GABAergic reversal potential, and thereby influencing neuronal excitability and spike timing. Consistent with this, there is increasing evidence implicating chloride in a range of neurological conditions. Investigations
Matthew R Kelley et al.
Neuropharmacology, 108, 103-110 (2016-04-26)
Impaired neuronal inhibition has long been associated with the increased probability of seizure occurrence and heightened seizure severity. Fast synaptic inhibition in the brain is primarily mediated by the type A γ-aminobutyric acid receptors (GABAARs), ligand-gated ion channels that can
Peter M Klein et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 38(5), 1232-1248 (2017-12-24)
Maintenance of a low intracellular Cl- concentration ([Cl-]i) is critical for enabling inhibitory neuronal responses to GABAA receptor-mediated signaling. Cl- transporters, including KCC2, and extracellular impermeant anions ([A]o) of the extracellular matrix are both proposed to be important regulators of
Eric Delpire et al.
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 22(14), 4532-4535 (2012-06-26)
Further chemical optimization of the MLSCN/MLPCN probe ML077 (KCC2 IC(50)=537 nM) proved to be challenging as the effort was characterized by steep SAR. However, a multi-dimensional iterative parallel synthesis approach proved productive. Herein we report the discovery and SAR of
関連する文献をすべて表示

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

製品に関するお問い合わせはこちら（テクニカルサービス）