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Merck

SML2683

Sigma-Aldrich

dBET6

≥98% (HPLC)

別名:

(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-N-[8-[[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]acetyl]amino]octyl]-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C42H45ClN8O7S
CAS番号:
分子量:
841.37
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

ligand

thalidomide

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

−20°C

SMILES記法

[s]1c2c(c(c1C)C)C(=N[C@H](c7[n]2c(nn7)C)CC(=O)NCCCCCCCCNC(=O)COc4c5c(ccc4)C(=O)N(C5=O)C6CCC(=O)NC6=O)c3ccc(cc3)Cl

InChI

1S/C42H45ClN8O7S/c1-23-24(2)59-42-35(23)37(26-13-15-27(43)16-14-26)46-29(38-49-48-25(3)50(38)42)21-33(53)44-19-8-6-4-5-7-9-20-45-34(54)22-58-31-12-10-11-28-36(31)41(57)51(40(28)56)30-17-18-32(52)47-39(30)55/h10-16,29-30H,4-9,17-22H2,1-3H3,(H,44,53)(H,45,5

InChI Key

JGQPZPLJOBHHBK-UFXYQILXSA-N

生物化学的/生理学的作用

dBET6 is a highly cell penetrant, potent and selective BET (bromodomain and extra-terminal domain) degrader that induces rapid (<4hrs) degradation of BRD2, BRD3 and BRD4 and complete down-regulation of c-MYC protein and induction of apoptosis. dBET6 exhibits potent anti-cancer activities.

関連製品

製品番号
詳細
価格

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML2683-BULK:
SML2683-VAR:
SML2683-5MG:
SML2683-1MG:


最新バージョンのいずれかを選択してください:

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Liang Xu et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 115(22), E5086-E5095 (2018-05-17)
Competitive BET bromodomain inhibitors (BBIs) targeting BET proteins (BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT) show promising preclinical activities against brain cancers. However, the BET protein-dependent glioblastoma (GBM)-promoting transcriptional network remains elusive. Here, with mechanistic exploration of a next-generation chemical degrader of
Georg E Winter et al.
Molecular cell, 67(1), 5-18 (2017-07-05)
Processive elongation of RNA Polymerase II from a proximal promoter paused state is a rate-limiting event in human gene control. A small number of regulatory factors influence transcription elongation on a global scale. Prior research using small-molecule BET bromodomain inhibitors
Behnam Nabet et al.
Nature chemical biology, 14(5), 431-441 (2018-03-28)
Dissection of complex biological systems requires target-specific control of the function or abundance of proteins. Genetic perturbations are limited by off-target effects, multicomponent complexity, and irreversibility. Most limiting is the requisite delay between modulation to experimental measurement. To enable the

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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