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生物化学的／生理学的作用
Potent and selective dual USP21 deubiquitinase (DUB) inhibitor with anti-cancer efficacy.
BAY-805 is a higly potent and selective USP21 deubiquitinase (DUBs) inhibitor (IC50 (Emax) = 6 nM (95%) by HTRF assay, 2 nM (87%) by Ub-Rh110 assay; Kd = 2.2 nM by SPR-based competition assay; 50/53% inhibition of USP10/USP22 at 10 µM, <31% inhibition against other DUBs) that effectively upregulates cellular NF-κB activation (7-fold increase at 10 µM 20h post BAY-805 treatment by HEK293T-based reporter assay) with good target engagement (EC50 = 17 nM by USP21 HiBiT CESTA assay).
BAY-805 is a higly potent and selective USP21 deubiquitinase (DUBs) inhibitor (IC50 (Emax) = 6 nM (95%) by HTRF assay, 2 nM (87%) by Ub-Rh110 assay; Kd = 2.2 nM by SPR-based competition assay; 50/53% inhibition of USP10/USP22 at 10 µM, <31% inhibition against other DUBs) that effectively upregulates cellular NF-κB activation (7-fold increase at 10 µM 20h post BAY-805 treatment by HEK293T-based reporter assay) with good target engagement (EC50 = 17 nM by USP21 HiBiT CESTA assay).
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SML3865-VAR:
SML3865-5MG:
SML3865-25MG:
SML3865-BULK:
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Fabian Göricke et al.
Journal of medicinal chemistry, 66(5), 3431-3447 (2023-02-22)
USP21 belongs to the ubiquitin-specific protease (USP) subfamily of deubiquitinating enzymes (DUBs). Due to its relevance in tumor development and growth, USP21 has been reported as a promising novel therapeutic target for cancer treatment. Herein, we present the discovery of
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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