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Merck

A1237

Sigma-Aldrich

プラミペキソール 二塩酸塩

>98% (HPLC), powder

別名:

(S)-2-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-6-(プロピルアミノ)ベンゾチアゾール 二塩酸塩, PPX 二塩酸塩

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C10H17N3S · 2HCl
CAS番号:
分子量:
284.25
MDL番号:
UNSPSCコード:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

>98% (HPLC)

形状

powder

保管条件

desiccated

white to off-white

溶解性

H2O: >20 mg/mL

オーガナイザー

Boehringer Ingelheim

保管温度

2-8°C

SMILES記法

Cl.Cl.CCCN[C@H]1CCc2nc(N)sc2C1

InChI

1S/C10H17N3S.2ClH/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8;;/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2,11,13);2*1H/t7-;;/m0../s1

InChI Key

QMNWXHSYPXQFSK-KLXURFKVSA-N

遺伝子情報

詳細

プラミペキソールは非エルゴリンクラスに属し、ベンゾチアゾールに由来します。プラミペキソールは、他のエルゴリン由来の薬剤と比べてD2およびD3受容体(ドーパミン受容体)に対して強い親和性を有します。しかし、非ドーパミン受容体、例えばアドレナリン作動性受容体やセロトニン受容体とは関係していません。

アプリケーション

プラミペキソール二塩酸塩は、ドパミン(DA)枯渇線条体スライスでD2受容体作動薬として用いられています。
プラミペキソール二塩酸塩は、パーキンソン病に関連する研究でD2様DR(ドーパミン作動性受容体)アゴニストとして使用されています。ラットを用いて危険な意思決定を研究するためのD2/D3受容体アゴニストとしても使用されています。

生物化学的/生理学的作用

プラミペキソールは、D3およびD2レセプターサブタイプに活性な、ドーパミンアゴニストです。プラミペキソールは、そのドーパミン受容体活性化作用と独立した、神経保護作用を持つことが知られています。そのことにより、ミトコンドリアの活性酸素種(ROS)の産生を減らし、アポトーシス活性経路の活性化を阻害します。
プラミペキソールは、パーキンソン病および下肢静止不能症候群の治療薬です。プラミペキソールは、MDD(大うつ病性障害)および双極性うつ病に苦しむ患者において抗うつ反応を示します。
プラミペキソールは神経保護作用を誘発し、うつ病の治療に役立つ可能性があります。また、四肢運動を調節する可能性もあり、下肢静止不能症候群の治療に有効である可能性があります。

特徴および利点

ADME毒性研究の注目製品です。こちらをクリックすると注目のADME毒性製品をご覧いただけます。他の研究分野の生理活性小分子についてさらに詳しくお知りになりたいときはsigma.com/discover-bsmをクリックしてください。
この化合物は、Boehringer Ingelheimが開発しました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品および医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。
本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transductionのドーパミン受容体のページに掲載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください

ピクトグラム

Exclamation mark

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

危険有害性の分類

Acute Tox. 4 Oral - STOT SE 3

ターゲットの組織

Central nervous system

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

A1237-10MG:
A1237-BULK:
A1237-VAR:
A1237-50MG:


試験成績書(COA)

製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書(COA) を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。

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Clinical Experience With High-Dosage Pramipexole in Patients With Treatment-Resistant Depressive Episodes in Unipolar and Bipolar Depression.
Jan Fawcett et al.
The American journal of psychiatry, 173(2), 107-111 (2016-02-06)
Doble M
Drug Design null
Haritz Jiménez-Urbieta et al.
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Treatment with dopaminergic agonists such as pramipexole (PPX) contributes to the development of impulse control disorders (ICDs) in patients with Parkinson's disease (PD). As such, animal models of abnormal impulse control in PD are needed to better study the pathophysiology
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資料

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