A3731

アルテスネイト

from Artemisia annua

• 別名: Artesunic acid, dihydroartemisinine-12-alpha-succinate, succinyl dihydroartemisinin
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₉H₂₈O₈
• CAS番号: 88495-63-0
• 分子量: 384.42
• MDL番号: MFCD00866204
• UNSPSCコード: 51101914
• NACRES: NA.85

特性

• 由来生物: Artemisia annua
• 品質水準: 100
• フォーム: crystalline powder
• 色: white to off-white
• 溶解性: acetone: 33.4 mg/mL
• 抗生物質活性スペクトル: neoplastics; parasites
• 作用機序: protein synthesis | interferes
• 保管温度: room temp
• SMILES記法: O1OC2(O[C@H]3O[C@@H]([C@@H]([C@H]4[C@]31[C@H]([C@@H](CC4)C)CC2)C)OC(=O)CCC(=O)O)C
• InChI: 1S/C19H28O8/c1-10-4-5-13-11(2)16(23-15(22)7-6-14(20)21)24-17-19(13)12(10)8-9-18(3,25-17)26-27-19/h10-13,16-17H,4-9H2,1-3H3,(H,20,21)/t10-,11-,12+,13+,16+,17-,18?,19-/m1/s1
• InChI Key: FIHJKUPKCHIPAT-JQXDXKTESA-N

詳細

詳細

アルテスネイトは、マラリアの治療に使用されるアルテミシニンの半合成誘導体です。肝吸虫などの他の寄生虫に対しても効果があります。また、アルテスネイトは異なる腫瘍タイプのがん細胞株に対する細胞毒性作用も示します。

アプリケーション

• マウスモデルにおける新興の人獣共通感染症 Babesia microti 感染症に対するアルテスネートの治療可能性を明らかにします。：この研究では、マウスにおける人獣共通感染症であるバベシア・ミクロティ感染症の治療におけるアルテスネートの有効性について調査しています。結果は、アルテスネートが寄生虫血症を大幅に軽減することを示唆しており、人獣共通感染症の治療薬としての可能性を示しています（Fazilani et al., 2024）。


• ヒト食道扁平上皮癌細胞における細胞周期チェックポイント制御を介したアルテスネートの抗腫瘍効果：この研究では、食道扁平上皮癌細胞におけるアルテスネート′の抗腫瘍特性を調査し、細胞周期チェックポイントを制御し、癌細胞の増殖を阻害する能力を強調しています。これらの結果は、癌治療におけるアルテスネート′の可能性を強調しています（Mao et al., 2024）。


• アルテスネートのパルス放出のためのマルチユニット胃内滞留性錠剤の 3D プリント。：この研究では、3D プリントされた胃内滞留性錠剤を使用してアルテスネートの脈動放出を行う新しい薬物送達アプローチを紹介します。この技術により、さまざまな病状に対するアルテスネートのバイオアベイラビリティと治療効果が向上することが期待されます（Yan et al., 2024）。

生物化学的／生理学的作用

アルテスネイトは電子輸送鎖に作用して局所的な活性酸素種を産生し、ミトコンドリア膜の脱分極を引き起こします。ヒト関節リウマチ線維芽細胞様滑膜細胞におけるNF-κBおよびPI3キナーゼ／Aktシグナル経路の阻害を介して、炎症誘発性サイトカインのTNFα-誘導性産生を阻害します。

その他情報

容器はしっかり密閉し、乾燥してよく換気された場所で保管します。乾燥した場所に保管してください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H302 + H312 + H332
• 注意書き: P261 - P264 - P280 - P301 + P312 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 4 Dermal - Acute Tox. 4 Inhalation - Acute Tox. 4 Oral
• 保管分類コード: 13 - Non Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves