B8385

ベスタチン 塩酸塩

powder, ≥98% (HPLC)

• 別名: N-[(2S,3R)-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチリル]-L-ロイシン 塩酸塩
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₆H₂₄N₂O₄ · HCl
• CAS番号: 65391-42-6
• 分子量: 344.83
• Beilstein: 4628066
• MDL番号: MFCD00058004
• UNSPSCコード: 12352202
• PubChem Substance ID: 24278278
• NACRES: NA.77

特性

• product name: ベスタチン 塩酸塩, ≥98% (HPLC)
• 由来生物: synthetic (organic)
• 品質水準: 300
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• mp: 216 °C
• 溶解性: water: 25 mg/mL, clear to very slightly hazy, colorless
• 抗生物質活性スペクトル: neoplastics
• 作用機序: enzyme | inhibits
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: O=C(N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](N)CC1=CC=CC=C1.Cl[H]
• InChI: 1S/C16H24N2O4.ClH/c1-10(2)8-13(16(21)22)18-15(20)14(19)12(17)9-11-6-4-3-5-7-11;/h3-7,10,12-14,19H,8-9,17H2,1-2H3,(H,18,20)(H,21,22);1H/t12-,13+,14+;/m1./s1
• InChI Key: XGDFITZJGKUSDK-UDYGKFQRSA-N

詳細

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化学構造：アミノ酸誘導体

生物化学的／生理学的作用

アミノペプチダーゼに対して選択的なメタロプロテアーゼ阻害剤。ベスタチンは、ロイシンアミノペプチダーゼ、アミノペプチダーゼBおよびトリアミノペプチダーゼの競合的かつ特異的な阻害剤です。これは60 nMでアミノペプチダーゼB（基質としてアルギニン-β-ナフチルアミドを使用）および20 nMでロイシンアミノペプチダーゼ（基質としてロイシン-β-ナフチルアミド）を阻害します。これはアミノペプチダーゼA、トリプシン、キモトリプシン、エラスターゼ、パパイン、ペプシンまたはサーモリシンの阻害を示しませんでした。これは内因性オピオイドペプチドを分解から保護するので、新規鎮痛薬として有望です。

調製ノート

水に可溶で、溶解性は25 mg/mL、溶液は透明です。濃度1 mMのストック溶液は、-20°Cで1ヶ月以上保存できると考えられています。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)