P4265

ペプスタチンA

powder, ≥75% (HPLC)

• 別名: Pepsin inhibitor
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₄H₆₃N₅O₉
• CAS番号: 26305-03-3
• 分子量: 685.89
• Beilstein: 2201362
• EC Number: 247-600-0
• MDL番号: MFCD00060740
• UNSPSCコード: 12352202
• PubChem Substance ID: 24898519
• NACRES: NA.77

特性

• 製品名: ペプスタチンA, microbial, ≥75% (HPLC)
• 由来生物: microbial
• 品質水準: 300
• アッセイ: ≥75% (HPLC)
• フォーム: powder
• mp: 233 °C (dec.) (lit.)
• 溶解性: ethanol: acetic acid (9:1): 1 mg/mL, clear to hazy, colorless
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)C[C@H](O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CC(C)C)C(C)C)C(C)C)[C@@H](O)CC(O)=O
• InChI: 1S/C34H63N5O9/c1-17(2)12-23(37-33(47)31(21(9)10)39-34(48)30(20(7)8)38-27(42)14-19(5)6)25(40)15-28(43)35-22(11)32(46)36-24(13-18(3)4)26(41)16-29(44)45/h17-26,30-31,40-41H,12-16H2,1-11H3,(H,35,43)(H,36,46)(H,37,47)(H,38,42)(H,39,48)(H,44,45)/t22-,23-,24-,25-,26-,30-,31-/m0/s1
• InChI Key: FAXGPCHRFPCXOO-LXTPJMTPSA-N

詳細

アプリケーション

E64-dおよびロイペプチンAとの抱合に使用でき、オートファゴソーム内のオートファジーカーゴの分解を阻害します。 この用途では、使用濃度は一般に1～10 μMです。

ペプスタチンAは、次の用途で使用されています。

• C57BL/6線条体をホモジナイズするためのシナプトニューロソームバッファーの成分として。
• サイクリン依存性キナーゼ5（Cdk5）溶解バッファーの成分として。
• カリフォルニアイセエビのキモトリプシン活性を測定する際の阻害剤として。

生物化学的／生理学的作用

ペプスタチンAは酸プロテアーゼ(アスパルチルペプチダーゼ)のインヒビターです。ペプスタチンAは、例えばペプシンやレニン、カテプシンD、ウシキモシン、プロテアーゼB(Aspergillus niger)といったプロテアーゼと、1:1複合体を形成します。このインヒビターは非常に選択的で、チオールプロテアーゼや中性プロテアーゼ、またはセリンプロテアーゼを阻害しません。可溶化γ-セクレターゼおよびレトロウイルスプロテアーゼは、ペプスタチンAでも阻害されます。様々な試料由来のプロテアーゼの特性を明らかにするために使用されてきました。

調製ノート

酢酸とメタノールとの混合液(10% (v/v)、メタノール:酢酸 = 9:1)に可溶であり、溶解性は1 mg/mLです。メタノールまたはDMSOに溶解する際に、酢酸の添加が必要になることがあります。エタノールへの溶解性は1～2 mg/mLですが、完全に溶解させるには加熱が必要になる場合があります。溶液は60°Cまで加熱してもペプチドが分解することはありません。
濃度1 mg/mLのストック溶液は4°Cで1週間は安定です。メタノールまたはDMSOに濃度1 mMで溶解した溶液は-20°Cで数ヶ月間安定です。溶液の黄色が濃くなっている場合は加水分解が起こっています。
使用濃度は1 μMで、室温で1日は安定です。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)