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Merck

F9803

Sigma-Aldrich

FTI-277 トリフルオロアセタート塩

≥95% (HPLC), film

別名:

N-[4-[2(R)-アミノ-3-メルカプトプロピル]アミノ-2-フェニルベンゾイル]メチオニン メチルエステル トリフルオロアセタート塩

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C22H29N3O3S2 · xC2HF3O2
CAS番号:
分子量:
447.61 (free base basis)
MDL番号:
UNSPSCコード:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥95% (HPLC)

形状

film

保管条件

desiccated

溶解性

H2O: ≥2 mg/mL

輸送温度

dry ice

保管温度

−70°C

SMILES記法

OC(=O)C(F)(F)F.COC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)c1ccc(NC[C@@H](N)CS)cc1-c2ccccc2

InChI

1S/C22H29N3O3S2.C2HF3O2/c1-28-22(27)20(10-11-30-2)25-21(26)18-9-8-17(24-13-16(23)14-29)12-19(18)15-6-4-3-5-7-15;3-2(4,5)1(6)7/h3-9,12,16,20,24,29H,10-11,13-14,23H2,1-2H3,(H,25,26);(H,6,7)/t16-,20+;/m1./s1

InChI Key

GJEFFRDWFVSCOJ-PXPMWPIZSA-N

アプリケーション

ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤277(FTI-277)は、次の目的で使用されます。
  • 乳房細胞株におけるタンパク質のファルネシル化の阻害
  • 骨髄から分離された成体多系統誘導細胞(MIAMI)の作成において
  • SV40遺伝子の複製起点を有するCV-1細胞(COS-7)のファルネシルトランスフェラーゼの阻害

生物化学的/生理学的作用

ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤277(FTI-277)は、多発性骨髄腫細胞のアポトーシスを媒介し、治療薬の候補と見なされています。
HおよびK-Ras発癌性シグナル伝達の両方に拮抗する、非常に強力な(pM / nM)Ras CAAXペプチド模倣薬です。ファルネシルトランスフェラーゼ(フターゼ)をIC50= 50 nMで阻害します。

包装

非常に吸湿性が高いため、乾燥室内で脱酸素MeOHを封入し、溶媒を減圧しています。乾燥剤を使って保管してください。

ピクトグラム

Exclamation mark

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

危険有害性の分類

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

ターゲットの組織

Respiratory system

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

F9803-1MG-PW:
F9803-BULK-PW:
F9803-1MG:
F9803-5MG-PW:
F9803-5MG:
F9803-IP:
F9803-BULK:
F9803-VAR:


試験成績書(COA)

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Daisuke Tsuji et al.
Biochemical and biophysical research communications, 556, 93-98 (2021-04-13)
Sepsis remains a leading cause of mortality in critically ill patients and is characterized by multi-organ dysfunction. Mitochondrial damage has been proposed to be involved in the pathophysiology of sepsis. In addition to metabolic impairments resulting from mitochondrial dysfunction, mitochondrial
Progerin expression disrupts critical adult stem cell functions involved in tissue repair
Pacheco LM, et al.
Aging (Albany. NY.), 6(12), 1049-1063 (2014)
Endothelial protective genes induced by statin is mimicked by FTI-277 and GGTI-298 drug combination-mediated ERK5 activation
Chu UB, et al.
Biochimica et Biophysica Acta, 1850(7), 1415-1425 (2015)
The farnesyl transferase inhibitor, FTI-277, inhibits growth and induces apoptosis in drug-resistant myeloma tumor cells
Bolick SCE, et al.
Leukemia, 17(2), 451-457 (2003)
Bingchen Han et al.
Molecular therapy : the journal of the American Society of Gene Therapy, 30(2), 672-687 (2021-07-19)
Triple-negative breast cancer (TNBC) has a high propensity for organ-specific metastasis. However, the underlying mechanisms are not well understood. Here we show that the primary TNBC tumor-derived C-X-C motif chemokines 1/2/8 (CXCL1/2/8) stimulate lung-resident fibroblasts to produce the C-C motif

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