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Merck
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安全性情報

G133

Sigma-Aldrich

GR 89696 fumarate salt

solid

別名:

4-[(3,4-Dichlorophenyl)acetyl]-3-(1-pyrrolidinylmethyl)-1-piperazinecarboxylic acid methyl ester fumarate salt

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C19H25Cl2N3O3 · C4H4O4
CAS番号:
126766-32-3
分子量:
530.40
MDL番号:
MFCD00274044
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
24278038
NACRES:
NA.77

形状

solid

品質水準

100

色

off-white

溶解性

ethanol: 4.0 mg/mL
DMSO: >50 mg/mL
H2O: 8.5 mg/mL

SMILES記法

OC(=O)\C=C\C(O)=O.COC(=O)N1CCN(C(CN2CCCC2)C1)C(=O)Cc3ccc(Cl)c(Cl)c3

InChI

1S/C19H25Cl2N3O3.C4H4O4/c1-27-19(26)23-8-9-24(15(13-23)12-22-6-2-3-7-22)18(25)11-14-4-5-16(20)17(21)10-14;5-3(6)1-2-4(7)8/h4-5,10,15H,2-3,6-9,11-13H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1+

InChI Key

ABTNETSDXZBJTE-WLHGVMLRSA-N

遺伝子情報

human ... OPRK1(4986)

アプリケーション

GR 89696 fumarate salt has been used as a κ κ2 opioid receptor (KOR) agonist to study its anti-scratching and antipruritic effects on monkeys.

生物化学的／生理学的作用

GR 89696 fumarate is a selective κ2 opioid receptor agonist.

法的情報

Sold for research purposes under agreement from Glaxo­Smith­Kline

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

G133-VAR:
G133-10MG:
G133-BULK:
G133-25MG:

試験成績書（COA）

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J Ho et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 281(1), 136-141 (1997-04-01)
It has been demonstrated that kappa-2 opioid receptor agonists can inhibit the current that flows through the N-methyl-o-aspartate (NMDA) subclass of excitatory amino acid receptor. NMDA receptor antagonists have been shown to be effective antihyperalgesic agents when administered intrathecally into
Baojun Gu et al.
The Journal of urology, 171(1), 472-477 (2003-12-11)
The nonselective kappa opioid receptor agonist ethylketocyclazocine suppresses external urethral sphincter (EUS) reflexes in cats. We examined the role of spinal kappa-opioid receptor subtypes in the control of EUS function in rats using selective kappa-1 (U-50,488) or kappa-2 (GR-89,696) opiate
Woong Mo Kim et al.
Anesthesia and analgesia, 113(4), 934-940 (2011-07-27)
Although bone cancer-related pain is one of the most disruptive symptoms in patients with advanced cancer, patients are often refractory to pharmacological treatments; thus, more effective treatments for bone cancer pain are needed. We evaluated the analgesic efficacy of and
Bent W Schoultz et al.
European journal of nuclear medicine and molecular imaging, 37(6), 1174-1180 (2010-02-17)
The recent development in radiosynthesis of the (11)C-carbamate function increases the potential of [(11)C]GR103545, which for the last decade has been regarded as promising for imaging the kappa-opioid receptor (kappa-OR) with PET. In the present study, [(11)C]GR103545 was evaluated in
Peter S Talbot et al.
Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine, 46(3), 484-494 (2005-03-08)
Brain kappa-opioid receptors (ORs) may be involved in several pathologic conditions, such as addiction, psychosis, and seizures. (+/-)-4-Methoxycarbonyl-2-[(1-pyrrolidinylmethyl]-1-[(3,4-dichlorophenyl)acetyl]-piperidine (GR89696) is a potent and selective kappa-OR agonist. The (-)-isomer, GR103545, is the active enantiomer of GR89696. The aim of this study
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