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品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
フォーム
solid
保管条件
protect from light
色
white
溶解性
DMSO: 9 mg/mL
保管温度
2-8°C
SMILES記法
O=C1Oc2cc3occc3c(OCCCCOc4ccccc4)c2C=C1
InChI
1S/C21H18O5/c22-20-9-8-16-19(26-20)14-18-17(10-13-24-18)21(16)25-12-5-4-11-23-15-6-2-1-3-7-15/h1-3,6-10,13-14H,4-5,11-12H2
InChI Key
KINMYBBFQRSVLL-UHFFFAOYSA-N
生物化学的/生理学的作用
5-(4-フェノキシブトキシ)ソラレン(PAP-1)は、天然化合物である5-メトキシソラレンに由来します。PAP-1は、他のKv1ファミリーメンバーよりもKv1.3(電位開口型カリウムチャネル)に対して高い選択性を示します。Kv1.3は、主に、活性化されたエフェクターメモリーT細胞の細胞膜上に存在します。Kv1.3を阻害すると、膜の脱分極が起こります。ラットモデルの場合、PAP-1は糖尿病の発症を遅らせることが知られています。乾癬およびエフェクターメモリーT細胞を介した自己免疫疾患の治療に使用される可能性があります。PAP-1を経口、腹腔内および局所投与すると、オキサゾロンにより誘導されるアレルギー性接触皮膚炎が防止されます。
電圧依存性K+チャネルKv1.3の選択的阻害。PAP-1(EC50=2 nM)はヒトエフェクターメモリーT細胞の増殖および遅延型過敏症を強力に阻害します。経口または腹腔内で有効。5-(4-フェノキシブトキシ)ソラレンには、Kv1.3に対してKv1.5の23倍、その他のKv1ファミリーチャネルの33~125倍の選択性があります。
特徴および利点
本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transductionのカリウムチャネルのページに掲載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください。
シグナルワード
Danger
危険有害性情報
危険有害性の分類
Resp. Sens. 1
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
個人用保護具 (PPE)
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
P6124-VAR:
P6124-25MG:
P6124-BULK:
P6124-5MG:
最新バージョンのいずれかを選択してください:
試験成績書(COA)
4-Phenoxybutoxy-substituted heterocycles-A structure-activity relationship study of blockers of the lymphocyte potassium channel Kv1. 3
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Xenobiotica, 41(3), 198-211 (2011)
Translational research : the journal of laboratory and clinical medicine, 224, 40-54 (2020-06-12)
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資料
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