SML0282

ベキサロテン

≥98% (HPLC)

• 別名: 4-[1-（5,6,7,8-テトラヒドロ-3,5,5,8,8-ペンタメチル-2-ナフタレニル]安息香酸, LGD-1069, SR-11247
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₄H₂₈O₂
• CAS番号: 153559-49-0
• 分子量: 348.48
• MDL番号: MFCD00932428
• UNSPSCコード: 41106305
• PubChem Substance ID: 329825290
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: ≥15 mg/mL (warmed)
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: C=C(C1=CC=C(C(O)=O)C=C1)C2=C(C)C=C3C(C(C)(C)CCC3(C)C)=C2
• InChI: 1S/C24H28O2/c1-15-13-20-21(24(5,6)12-11-23(20,3)4)14-19(15)16(2)17-7-9-18(10-8-17)22(25)26/h7-10,13-14H,2,11-12H2,1,3-6H3,(H,25,26)
• InChI Key: NAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... RXRA(6256) , RXRB(6257) , RXRG(6258)

詳細

アプリケーション

ベキサロテンは以下の目的で使用されています：

• 腎臓、心臓、肝臓および肺の変化に及ぼす効果、および誘起する可能性のある一酸化窒素合成酵素（iNOS）およびCYP4F6の発現/活性に及ぼす効果の研究
• レチノイドｘ受容体（RXR）ホモまたは許容可能なヘテロ二量体の関与に関する分析
• 薬剤（原薬および製剤）中に存在する可能性のある不純物の研究

ベキサロテンは以下の目的に対応するレチノイドx受容体（RXR）として使用されます：

• ヒト口蓋扁平上皮細胞癌腫（OSCC）細胞株への影響研究
• 皮膚T細胞リンパ腫（CTCL）の協調的細胞殺傷効果試験用として（966とともに）
• 薬剤（原薬および製剤）中不純物のHPLC測定用標準物質として

生物化学的／生理学的作用

ベキサロテンは乳癌の治療で使用されます。

ベキサロテンは高度の選択性を持つレチノイドＸ受容体（RXR）作動薬です。この化合物は皮膚T細胞リンパ腫に対する抗悪性腫瘍薬としてすでに経口使用が認可されており、他の癌に対する効果についても研究が進行中です。ある研究によれば、マウスのアルツハイマーモデルへのベキサロテンの投与により最も毒性の強いβ-アミロイドペプチドが減少して認知機能が向上しました。マウスのアルツハイマーモデルにおける効果は、PPARγ:RXRおよびLXR:RXR二量体が活性化されたことによるによるapoE の発現とAβ クリアランスの効率化、およびミクログリア食作用の促進によると考えられています。

特徴および利点

この化合物は、環状ヌクレオチドの研究に使用するための製品です。その他の環状ヌクレオチド製品を見つけるにはここをクリックしてください。他の研究分野向け生理活性小分子の詳細については、sigma.com/discover-bsmをご覧ください。

本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction (受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック)の核内受容体(非ステロイド)のページに収載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable