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Merck
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安全性情報

SML0325

Sigma-Aldrich

レチガビン

≥98% (HPLC)

別名:

D-23129, N-(2-アミノ-4-(4-フルオロベンジルアミノ)フェニル)カルバミン酸エチルエステル, エゾガビン

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C16H18FN3O2
CAS番号:
150812-12-7
分子量:
303.33
Beilstein:
8072099
MDL番号:
MFCD04307735
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
329825330
NACRES:
NA.77

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

薬剤管理

USDEA Schedule V

色

white to light brown

溶解性

DMSO: >15 mg/mL

保管温度

room temp

SMILES記法

FC1=CC=C(CNC2=CC(N)=C(NC(OCC)=O)C=C2)C=C1

InChI

1S/C16H18FN3O2/c1-2-22-16(21)20-15-8-7-13(9-14(15)18)19-10-11-3-5-12(17)6-4-11/h3-9,19H,2,10,18H2,1H3,(H,20,21)

InChI Key

PCOBBVZJEWWZFR-UHFFFAOYSA-N

遺伝子情報

human ... KCNQ1(3784) , KCNQ2(3785) , KCNQ3(3786) , KCNQ4(9132) , KCNQ5(56479)

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生物化学的／生理学的作用

レチガビン（エゾガビン）は、抗けいれん作用を持つKv7.2-7.5（KCNQ2-5）神経カリウムチャネル開口薬です。

ピクトグラム

Skull and crossbonesEnvironment
GHS06,GHS09

シグナルワード

Danger

危険有害性情報

H301 + H331,H410

危険有害性の分類

Acute Tox. 3 Inhalation - Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1

保管分類コード

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML0325-10MG:
SML0325-SMPL:
SML0325-VAR:
SML0325-BULK:
SML0325-50MG:

試験成績書（COA）

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ジメチルスルホキシド

Carl E Stafstrom et al.
Nature reviews. Drug discovery, 10(10), 729-730 (2011-10-01)
Ezogabine (Potiga; Valeant Pharmaceuticals/GlaxoSmithKline), a potassium channel opener, was approved in June 2011 by the U.S. Food and Drug Administration (F.D.A.) for the adjunctive treatment of partial-onset seizures in adult patients. The same drug was granted marketing authorization for this
Sylvain Rheims et al.
Expert review of neurotherapeutics, 12(5), 509-517 (2012-05-04)
Ezogabine/retigabine (RTG) is a novel antiepileptic compound that activates a voltage-sensitive neuronal-specific outward potassium current that decreases neuronal excitability. RTG has been evaluated in three pivotal placebo-controlled randomized trials as adjunctive therapy in adult drug-resistant partial epilepsy. In comparison to
Ewa Zwierzyńska et al.
Postepy higieny i medycyny doswiadczalnej (Online), 67, 973-981 (2013-10-04)
Retigabine belongs to a new generation of antiepileptic drugs. Its mechanism of action is different from that previously known. Retigabine opens potassium channels of subfamily Kv 7, especially Kv 7.2 and Kv 7.3. The drug enhances GABA-ergic transmission. It is
Emma D Deeks
CNS drugs, 25(10), 887-900 (2011-09-23)
Retigabine (ezogabine in the US) opens neuronal voltage-gated potassium channels, resulting in resting membrane potential stabilization, neuronal subthreshold excitability control and anticonvulsant effects. The clinical efficacy of adjunctive oral retigabine in adults with inadequately controlled, partial-onset seizures was demonstrated in
Lyubov I Brueggemann et al.
Molecular pharmacology, 86(3), 330-341 (2014-06-20)
Recent research suggests that smooth muscle cells express Kv7.4 and Kv7.5 voltage-activated potassium channels, which contribute to maintenance of their resting membrane voltage. New pharmacologic activators of Kv7 channels, ML213 (N-mesitybicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxamide) and ICA-069673 N-(6-chloropyridin-3-yl)-3,4-difluorobenzamide), have been reported to discriminate among
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