おすすめの製品
品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
色
white to beige
溶解性
DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
保管温度
2-8°C
InChI
1S/C27H27BrN2O/c1-27(2)14-19-24-18-8-6-5-7-16(18)9-11-21(24)29-26(25(19)23(31)15-27)17-10-12-22(30(3)4)20(28)13-17/h5-13,26,29H,14-15H2,1-4H3
InChI Key
NVFRRJQWRZFDLM-UHFFFAOYSA-N
詳細
グルタミナーゼ阻害剤968は、ベンゾフェナントリジノンファミリーに属します。
アプリケーション
グルタミナーゼ阻害剤968は、マクロファージの活性化におけるグルタミン代謝の役割を研究するために使用されています。
生物化学的／生理学的作用
グルタミナーゼ阻害剤968の3-ブロモ-4-(ジメチルアミノ)フェニル環の変動は、その阻害活性の喪失につながります。グルタミナーゼが触媒するグルタミン代謝は、癌細胞の細胞内pHを維持します。グルタミナーゼ阻害剤968による阻害は、低細胞内pHの結果として細胞増殖を妨げることが知られています。
グルタミナーゼ阻害剤968は、多くの癌細胞株で過剰発現しているミトコンドリア酵素グルタミナーゼC（GAC）のアロステリック阻害剤です。グルタミナーゼ阻害剤968は、10 μMで21%、25 μMで94%の阻害を示します。グルタミナーゼ阻害剤968は、培養中のヒト癌細胞の増殖をブロックし、マウス異種移植モデルの腫瘍形成を阻害しました。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SML1327-VAR:
SML1327-25MG:
SML1327-5MG:
SML1327-BULK:
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
この製品を見ている人はこちらもチェック
Glutaminase: a hot spot for regulation of cancer cell metabolism?.
Erickson J W and Cerione R A
Oncotarget, 1(8), 734-734 (2010)
Dibenzophenanthridines as Inhibitors of Glutaminase C and Cancer Cell Proliferation
Katt W P, et al.
Molecular Cancer Therapeutics, 11(6) (2012)
Glutaminase regulation in cancer cells: a druggable chain of events.
Katt W P and Cerione R A
Drug Discovery Today, 19(4), 450-457 (2014)
α-ketoglutarate orchestrates macrophage activation through metabolic and epigenetic reprogramming.
Liu P S, et al.
Nature Immunology, 18(9), 985-985 (2017)
Shuting Han et al.
Theranostics, 11(17), 8464-8479 (2021-08-11)
As glutamine plays a central role in cancer metabolism, inhibition of glutaminolysis has become an ideal anticancer therapeutic target. However, glutaminolysis inhibition leads to activation of autophagy, which compromises its antitumor effect. Hence, we investigated the mechanism underlying glutaminolysis inhibition-induced
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
製品に関するお問い合わせはこちら（テクニカルサービス）