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Merck

SML1858

Sigma-Aldrich

AZD2461

≥98% (HPLC)

別名:

4-[4-フルオロ-3-[(4-メトキシピペリジン-1-イル)カルボニル]ベンジル]フタラジン-1(2H)-オン, 4-[[4-フルオロ-3-[(4-メトキシ-1-ピペリジニル)カルボニル]フェニル]メチル]-1(2H)-フタラジノン, AZD 2461, AZD-2461

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C22H22FN3O3
CAS番号:
分子量:
395.43
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 20 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

O=C1NN=C(CC2=CC=C(F)C(C(N3CCC(OC)CC3)=O)=C2)C4=CC=CC=C41

InChI

1S/C22H22FN3O3/c1-29-15-8-10-26(11-9-15)22(28)18-12-14(6-7-19(18)23)13-20-16-4-2-3-5-17(16)21(27)25-24-20/h2-7,12,15H,8-11,13H2,1H3,(H,25,27)

InChI Key

HYNBNUYQTQIHJK-UHFFFAOYSA-N

生物化学的/生理学的作用

オラパリブアナログのAZD2461は、経口利用可能で強力な選択的PARP1およびPARP2阻害剤で、薬物輸送体の弱い基質となります。AZD2461は、P-糖タンパク質を過剰発現しているオラパリブ抵抗性腫瘍で高い有効性を示します。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


試験成績書(COA)

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Józefa Węsierska-Gądek et al.
Journal of cancer prevention, 19(2), 125-136 (2014-10-23)
Cells harboring BRCA1/BRCA2 mutations are hypersensitive to inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1). We recently showed that interference with PARP-1 activity by NU1025 is strongly cytotoxic for BRCA1-positive BT-20 cells but not BRCA1-deficient SKBr-3 cells. These unexpected observations prompted speculation that
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eLife, 10 (2021-08-04)
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