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ペプスタチンA

≥100,000 U/mg

• 実験式（ヒル表記法）: C₃₄H₆₃N₅O₉
• CAS番号: 26305-03-3
• 分子量: 685.89
• Beilstein: 2201362
• EC Number: 247-600-0
• MDL番号: MFCD00060740
• UNSPSCコード: 12352202
• PubChem Substance ID: 57652681
• NACRES: NA.77

特性

• 由来生物: Streptomyces sp.
• 品質水準: 100
• 形状: powder
• 比活性: ≥100,000 U/mg
• mp: 233 °C (dec.) (lit.)
• 溶解性: ethanol: soluble 1 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)C[C@H](O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CC(C)C)C(C)C)C(C)C)[C@@H](O)CC(O)=O
• InChI: 1S/C34H63N5O9/c1-17(2)12-23(37-33(47)31(21(9)10)39-34(48)30(20(7)8)38-27(42)14-19(5)6)25(40)15-28(43)35-22(11)32(46)36-24(13-18(3)4)26(41)16-29(44)45/h17-26,30-31,40-41H,12-16H2,1-11H3,(H,35,43)(H,36,46)(H,37,47)(H,38,42)(H,39,48)(H,44,45)/t22-,23-,24-,25-,26-,30-,31-/m0/s1
• InChI Key: FAXGPCHRFPCXOO-LXTPJMTPSA-N

詳細

アプリケーション

Pepstatin A is suitable for use:

• in the inhibitor cocktail in fluorometric matrix metalloproteinase assay
• as a protease inhibitor during homogenization of tissue
• as a protease inhibitor during extraction of cells
• to determine the molar concentrations of cathepsin D by titration with pepstatin A
• in inhibiting cathepsin D

It can be used in conjunction with E64-d and Leupeptin A to inhibit the degradation of autophagic cargo inside autophagosomes. For this application, the working concentration is typically between 1-10 μM.

生物化学的／生理学的作用

ペプスタチンAは酸プロテアーゼ(アスパルチルペプチダーゼ)のインヒビターです。ペプスタチンAは、例えばペプシンやレニン、カテプシンD、ウシキモシン、プロテアーゼB(Aspergillus niger)といったプロテアーゼと、1:1複合体を形成します。このインヒビターは非常に選択的で、チオールプロテアーゼや中性プロテアーゼ、またはセリンプロテアーゼを阻害しません。可溶化γ-セクレターゼおよびレトロウイルスプロテアーゼは、ペプスタチンAでも阻害されます。様々な試料由来のプロテアーゼの特性を明らかにするために使用されてきました。

単位の定義

1 Uは、ペプシンの活性を1 U(ヘモグロビン(製品番号51290)を基質に用い最終容量16 mLとしてpH 2.0、37°Cで1分間に280 nmの吸光度を0.001増加させる酵素量に相当)低下させるインヒビターの量に相当します。10,000吸光度-ユニットは1 Bergmeyer-ユニット(1ペプシン-ユニットをpH 2.0、37°Cで1分間に1 μmolのアセチル-L-フェニルアラニル-3,5-ジヨード-L-チロシンを加水分解する酵素量とした場合)に相当します。

調製ノート

酢酸とメタノールとの混合液(10% (v/v)、メタノール:酢酸 = 9:1)に可溶であり、溶解性は1 mg/mLです。メタノールまたはDMSOに溶解する際に、酢酸の添加が必要になることがあります。エタノールへの溶解性は1～2 mg/mLですが、完全に溶解させるには加熱が必要になる場合があります。溶液は60°Cまで加熱してもペプチドが分解することはありません。
濃度1 mg/mLのストック溶液は4°Cで1週間は安定です。メタノールまたはDMSOに濃度1 mMで溶解した溶液は-20°Cで数ヶ月間安定です。溶液の黄色が濃くなっている場合は加水分解が起こっています。
使用濃度は1 μMで、室温で1日は安定です。

その他情報

強力な酸プロテア-ゼ(ペプシン, カテプシンD, レニン)インヒビタ-

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)